Бидоп - инструкция по применению. Препарат «Бидоп»: показания к применению, аналоги и отзывы Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышенное давление приносит не только ощутимый дискомфорт пациенту, но и является опасным для жизни. Чтобы нормализовать свое состояние, очень многие люди прибегают к народным средствам. Однако специалисты отмечают, что повысить пониженное давление в домашних условиях гораздо проще, нежели понизить повышенное. Поэтому они рекомендуют использовать препараты, специально предназначенные для этих целей.

Одним из наиболее популярных и эффективных средств от гипертонии является такой медикамент, как «Бидоп». Показания к применению, аналоги и отзывы потребителей о данном препарате будут рассмотрены далее. Также вы узнаете о том, как следует правильно использовать это лекарство, есть ли у него побочные действия и противопоказания.

Описание, форма выпуска, упаковка и состав лекарства

Препарат «Бидоп», аналоги которого продаются во всех аптеках, выпускается в виде светло-коричневых таблеток с желтоватыми вкраплениями и пленочной оболочкой. Они имеют круглую, двояковыпуклую форму с маркировкой «В1» над риской и числом «5» («10») под ней.

Активным ингредиентом данного средства выступает бисопролола гемифумарат. Что касается вспомогательных компонентов, то в качестве них используют лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон и желтый пигмент марки PB 22812 (13% железа оксида желтого и 87% лактозы моногидрата).

Приобрести таблетки «Бидоп», применение которых обязательно для людей с повышенным давлением, можно в блистерах и пачках из плотного картона соответственно.

Фармакодинамические показатели медикамента

Что представляет собой медикамент «Бидоп»? Показания к применению этого средства обусловлены его фармакологическим действием. Данный препарат является избирательным β1-адреноблокатором. Он не оказывает симпатомиметического воздействия, а также не обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Рассматриваемое лекарство способно понижать активность ренина, уменьшать потребность миокарда в кислороде и снижать его сократимость.

«Бидоп» - препарат, который обладает антиангинальными, антиаритмическими и гипотензивными свойствами. Подавляя β1-адренорецепторы миокарда (в небольших дозах), он снижает внутриклеточную транспортировку ионов кальция, уменьшает синтез цАМФ из АТФ (стимулированный катехоламинами), оказывает отрицательное хроно-, батмо-, дромо- и инотропное действия, а также замедляет процессы проводимости и возбудимости.

При превышении лечебных дозировок препарат демонстрирует β2-адреноблокирующее действие.

В самом начале терапии (в первые дни) периферическое сопротивление сосудистых стенок усиливается. Спустя 3 суток оно становится близким к первоначальному, однако после продолжительного лечения заметно понижается.

Свойства лекарственного средства

Какие свойства присущи медикаменту «Бидоп»? Фармакологическое действие этого препарата обусловлено его составом.

Гипотензивный эффект лекарственного средства связан с понижением симпатической стимуляцией сосудистых стенок периферического типа, а также ослаблением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, влиянием на нервную систему и восстановлением обратной связи, которая приходит в ответ на снижение давления.

При гипертонии терапевтический эффект препарата развивается в течение пяти суток. Его уверенное действие наступает спустя два месяца.

Чем обусловлен антиангинальный эффект данного лекарства? Описание препарата «Бидоп» сообщает, что такое действие вызывается уменьшением потребностей тканей миокарда в кислороде. Происходит это посредством урежения сердцебиения, снижения сократимости, удлинения диастолы и улучшения кровоснабжения. Благодаря увеличению диастолического давления в желудочках и растяжению их мышечных тканей потребность в кислороде может усилиться.

Что касается антиаритмического свойства рассматриваемого медикамента, то оно обусловлено устранением факторов, которые вызывают аритмию (активация симпатической системы, тахикардия, артериальная гипертония, увеличение концентрации цАМФ). Также данный препарат тормозит AV-проводимость и снижает скорость возбуждения водителей ритма.

Какие еще особенности присущи лекарству «Бидоп»? Инструкция по применению, описание, отзывы специалистов гласят, что при приеме средних лечебных дозировок данное средство, в отличие от неизбирательных β-адреноблокаторов, гораздо менее выраженно воздействует на органы, которые имеют β2-адренорецепторы (поджелудочную железу, мышцы скелетного типа, мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов), а также на обмен углеводов. Более того, рассматриваемый препарат не задерживает ионы натрия, а сила его атерогенного действия сравнима с пропранололом.

Кинетические показатели препарата

Каковы кинетические свойства у препарата «Бидоп»? Отзывы пациентов не дадут ответ на этот вопрос. Он содержится лишь в инструкции. Согласно ей, после приема медикамента он всасывается из ЖКТ на 80-90%. Употребление пищи никак не влияет на данный процесс.

Максимальная концентрация активного компонента в крови фиксируется спустя 2-3 часа. Данный препарат вступает в связь с плазменными белками на 30-32%. Он довольно плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Около 50% лекарственного средства трансформируется в печени. При этом образуются практически неактивные метаболиты.

Период полувыведения медикамента достигает 12 часов. Примерно 2% препарата выводится вместе с желчью и около 98% - посредством почек.

Показания к применению

«Бидоп» - это не только гипотензивный препарат, но и антиангинальное и антиаритмическое средство. Таким образом, его назначают и для устранения артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии.

Противопоказания гипотензивного средства

Теперь вам известно, для чего необходимо такое лекарство, как «Бидоп». Показания к применению были представлены выше. Однако рассматриваемый препарат категорически запрещается назначать при:

шоке;
коллапсе;
острой недостаточности работы сердца;
отеке легких;
AV-блокаде второй или третьей степени (без электростимулятора);
синдроме ;
выраженной брадикардии;
хронической декомпенсированной недостаточности работы сердца, которая требует инотропной терапии;
артериальной гипотензии;
одновременном приеме ингибиторов МАО (кроме МАО В-типа);
кардиомегалии (без сердечной недостаточности);
бронхиальной астме и тяжелой ХОБЛ;
изменениях периферического кровообращения, особенно на поздних стадиях;
феохромоцитоме (без приема альфа-адреноблокаторов);
сенсибилизации к веществам лекарства или другим бета-адреноблокаторам;
непереносимости лактозы, мальабсорбции галактозы/глюкозы и недостатке лактазы;
в несовершеннолетнем возрасте.

Осторожное назначение

Показания к применению «Бидопа» перечислены в прилагаемой инструкции. В ней же сказано, что с особой осторожностью этот препарат назначают при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности хронического типа, миастении, псориазе, тиреотоксикозе, AV-блокаде первой степени, стенокардии Принцметала, депрессии, аллергии в анамнезе, соблюдении строгой диеты и лицам пожилого возраста.

Способ приема и дозировка медикамента

С какой целью назначают и как использовать препарат «Бидоп»? Показания к применению, инструкция этого лекарства представлены в данной статье.

Принимать пероральные таблетки желательно утром, натощак. Их нельзя разжевывать, в ином случае вы повредите пленочную оболочку.

Дозировка данного средства подбирается в индивидуальном порядке. Для этого следует обязательно обратиться к доктору.

Так как следует вести прием препарата «Бидоп»? Показания к применению, а точнее - их наличие - это важнейшее условие для назначения данного медикамента.

С целью предупреждения острых приступов стабильной стенокардии и при наличии артериальной гипертонии пациентам дают начальную дозу лекарства, равную 5 мг. Ее принимают каждый день, однократно.

Если требуется, то указанное количество повышают до 10 мг. При этом кратность приема сохраняют.

Максимальная суточная дозировка лекарственного средства «Бидоп» равна 20 мг.

У людей с нарушенной работой почек, а также тяжелыми недугами печени наибольшая дозировка составляет 10 мг в сутки.

Корректировать указанное количество медикамента пожилым лицам не требуется.

Нежелательные эффекты

Какие побочные реакции может вызвать медикамент «Бидоп»? Отзывы пациентов говорят о возможном возникновении определенных нежелательных эффектов. Это:

Сухость глаз, нарушение зрения, уменьшение слюноотделения, конъюнктивит.
Ортостатическая гипотензия, AV-блокада, сильное понижение давления, уменьшение сократимости миокарда, синусовая брадикардия, нарушение проводимости тканей миокарда, аритмия, появление симптомов недостаточности сердечной деятельности (хронической), ангиоспазм, боли в груди.
Астения, слабость, утомляемость, расстройства сна, спутанность сознания, миастения, головокружение, кошмарные сновидения, парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, головные боли, тремор, галлюцинации, судороги.
Заложенность носа, затруднение дыхания при приеме препарата в высоких дозах или у людей с предрасположенностью к бронхоспазму и ларингоспазму.
Тошнота, гепатит, сухость слизистых рта, извращение вкуса, рвота, нарушения в работе печени, запор, гипертриглицеридемия, боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, увеличение концентрации ферментов печени.
Обострение псориаза, псориазоподобные реакции, гиперемия кожи, экзантема, усиление потоотделения, алопеция.
Гипергликемия, гипотиреоидное состояние, гипогликемия (у людей, которые используют инсулин).
Тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Артралгия, снижение потенции, люмбалгия, ослабление либидо, торакалгия, синдром отмены.
Крапивница, зуд, сыпь.
Брадикардия, внутриутробное замедление роста.

Симптомы передозировки

Какие побочные признаки наблюдаются при приеме повышенных доз препарата «Бидоп»? Показания к применению данного средства являются далеко не единственными условиями для его использования. Очень важно соблюдать все дозировки препарата, которые были рекомендованы лечащим врачом. Если пренебречь этим советом, то у пациента могут возникнуть такие признаки передозировки, как брадикардия, желудочковая экстрасистолия, цианоз кистей, аритмия, бронхоспазм, AV-блокада, головокружение, сильное снижение давления, обморочные состояния, хроническая недостаточность сердечной работы, судороги, затруднение дыхания и гипогликемия.

Для устранения подобных состояний больному промывают желудок, дают энтеросорбенты и осуществляют симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Совместим ли с другими средствами «Бидоп» (препарат)? От чего применяется это лекарство, мы выяснили. Однако в сочетании с другими медикаментами его следует назначать с особой осторожностью.

При внутривенном введении препарата «Фенитоин», а также при использовании средств для ингаляционной анестезии увеличивается кардиодепрессивное действие «Бидопа».

Рентгеноконтрастные йодсодержащие лекарства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

«Бидоп» нередко маскирует признаки развивающейся гипогликемии. Также он повышает концентрацию ксантинов и лидокаина в крови.

Симпатолитики, диуретики, «Клонидин», «Нифедипин», «Гидралазин» и прочие гипотензивные препараты при сочетании с «Бидопом» приводят к сильному снижению давления.

Тетрациклические и а также этанол, снотворные средства, седативные и антипсихотические препараты усиливают угнетение ЦНС.

О чем следует знать пациенту, прежде чем принимать таблетки «Бидоп»? Отзывы врачей гласят, что в самом начале лечения больным необходимо соблюдать осторожность и внимательность при управлении автотранспортом.

Контроль за людьми, которые принимают рассматриваемый препарат, включает в себя измерение характеристик пульса и давления, а также определение уровня сахара в крови и проведение ЭКГ. Лицам пожилого возраста требуется следить за работой почечной системы.

Перед началом лечения необходимо произвести диагностику функции дыхания у пациентов с отягощенным легочным анамнезом.

При терапии лиц с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертонии.

У курящих людей эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Если требуется проведение планового оперативного вмешательства, то медикамент следует отменить за два дня до осуществления общей анестезии.

При развитии депрессии терапию необходимо остановить.

Запрещается резко прерывать лечение из-за повышенного риска развития инфаркта миокарда или выраженных аритмий. Медикамент отменяют постепенно, снижая дозу в течение двух недель или более.

Таблетки «Бидоп»: аналоги и стоимость

При необходимости рассматриваемый препарат можно заменить такими средствами, как «Бисокард», «Арител Кор», «Тирез», «Арител», «Нипертен», «Бидоп Кор», «Кординорм», «Бипрол», «Коронал», «Биол», «Корбис», «Бисогамма», «Конкор», «Бисопролол», «Конкор Кор», «Бисомор», «Бисопролол-OBL», «Бисопролол-Тева».

Стоимость этого антиангинального, антиаритмического и гипотензивного лекарства составляет около 250-300 рублей (28 таблеток).

Бидоп: инструкция по применению и отзывы

Бидоп – селективный бета 1 -адреноблокатор; препарат, оказывающий антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера и инструкция по применению Бидопа):

5 мг: светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, с цифрой 5 под риской;
10 мг: светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, с цифрой 10 под риской.

Активное вещество: бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, а также краситель: таблетки 5 мг – пигмент желтый марки РВ-22812 (87% составляет лактозы моногидрат, 13% – железа оксид желтый), таблетки 10 мг – пигмент бежевый марки РВ-27215 (60% составляет лактозы моногидрат, 38% – железа оксид желтый, 2% – железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол – активное вещество Бидопа, является селективным β 1 -адреноблокатором. Мембраностабилизирующим действием и внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Для вещества характерно лишь незначительное сродство к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, принимающим участие в регуляции метаболизма. Таким образом, в целом бисопролол на метаболические процессы и сопротивление дыхательных путей, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы, не влияет.

Избирательное воздействие бисопролола на β 1 -адренорецепторы сохраняется и в случае применения за пределами терапевтического диапазона.

Вещество выраженным отрицательным инотропным действием не обладает. Развитие максимального эффекта наблюдается через 3–4 часа после перорального приема. Даже в случае применения Бидопа один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов, что обеспечивается 10–12-часовым периодом полувыведения из плазмы крови. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 14 дней после начала лечения.

Бисопролол уменьшает активность САС (симпатоадреналовой системы), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

У пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности при однократном приеме внутрь Бидоп уменьшает ударный объем сердца, урежает частоту сердечных сокращений, и, как следствие, приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.

При проведении продолжительной терапии изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов понижается. Уменьшение активности ренина в плазме крови расценивается как один из компонентов гипотензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол практически в полном объеме (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность после приема внутрь составляет примерно 90% (связано с незначительным метаболизмом при первом прохождении через печень). Прием пищи на биодоступность не влияет.

Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, при этом его плазменная концентрация в крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне 5–20 мг. C max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 2–3 часа.

Распределяется бисопролол довольно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы крови – приблизительно 30%.

Метаболизм происходит по окислительному пути, в дальнейшем бисопролол конъюгации не подвергается. Все метаболиты полярны (водорастворимы), их выведение осуществляется почками. Основные метаболиты, которые обнаруживаются в моче и плазме крови, фармакологической активности не проявляют. Сведения, полученные при проведении исследований с микросомами печени человека, показывают, что вещество метаболизируется в первую очередь при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а изофермент CYP2D6 играет несущественную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесным состоянием между выведением в неизмененном виде почками (приблизительно 50%) и метаболизмом, происходящим в печени (приблизительно 50%), с образованием метаболитов, которые в дальнейшем также выводятся почками. Общий клиренс – 15 л/ч. T 1/2 (период полувыведения) из плазмы крови – от 10 до 12 часов.

Показания к применению

лечение артериальной гипертензии;
профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая проведения инотропной терапии;
острая сердечная недостаточность;
синоатриальная блокада;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
атриовентрикулярная блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/минуту);
синдром слабости синусового узла;
коллапс;
шок, в т. ч. кардиогенный;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
отек легких;
синдром Рейно;
феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
метаболический ацидоз;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы или дефицит лактазы;
возраст до 18 лет;
лактация (или следует прекратить грудное вскармливание);
одновременное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В);
повышенная чувствительность к компонентам Бидопа или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуют особой осторожности и тщательного контроля во время лечения):

сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
миастения;
аллергические реакции в анамнезе;
атриовентрикулярная блокада I степени;
печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту);
депрессия, в т. ч. в анамнезе);
псориаз;
стенокардия Принцметала;
пожилой возраст;
период соблюдения строгой диеты;
беременность (Бидоп может применяться, только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски).

Бидоп, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бидоп следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром натощак: глотать целиком, запивая водой.

Максимальная допустимая доза – 20 мг.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренсом креатинина менее 20 мл/минуту) и печени не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 1/10) – синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения; часто (> 1/100, ≤ 1/10) – выраженное снижение артериального давления, проявления ангиоспазма (парестезии, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно); нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) – боль в груди, ослабление сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), хроническая сердечная недостаточность (одышка, отечность лодыжек и стоп);
со стороны органа зрения: редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000) – нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости; очень редко (≤ 1/10 000) – конъюнктивит;
со стороны центральной нервной системы: нечасто – беспокойство, головная боль, слабость, головокружение, депрессия, астения, повышенная утомляемость, расстройства сна, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации, тремор, миастения, судороги (в т. ч. в икроножных мышцах); при перемежающейся хромоте и синдроме Рейно – парестезии в конечностях;
со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания; при назначении высоких доз и/или у предрасположенных пациентов – ларингоспазм, бронхоспазм; редко – заложенность носа;
со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при инсулинозависимом сахарном диабете), гипергликемия (при инсулиннезависимом сахарном диабете), гипотиреоидное состояние;
со стороны пищеварительной системы: часто – запор или диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота; редко – изменения вкуса, нарушения функции печени (желтушность кожи или склер, темная моча, холестаз), гепатит;
со стороны кожных покровов: редко – гиперемия кожи, усиление потоотделения; очень редко – обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, экзантема, алопеция;
лабораторные показатели: редко – гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
аллергические реакции: редко – кожные высыпания, зуд, крапивница;
прочие: нечасто – артралгия; редко – снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии), боль в спине;
влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия.

Передозировка

Основные симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, острая сердечная недостаточность.

Среди отдельных пациентов чувствительность к однократному применению высокой дозы сильно варьирует. Есть предположение, что пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Терапия: отмена Бидопа. Назначается симптоматическое лечение:

выраженное снижение артериального давления: внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов;
выраженная брадикардия: внутривенное введение атропина. При недостаточности эффекта возможно применение с осторожностью средства, обладающего положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться временная установка искусственного водителя ритма;
обострение течения хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, средств с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров;
AV- блокада: требуется постоянное врачебное наблюдение, назначаются β-адреномиметики (эпинефрин), при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма;
гипогликемия: внутривенное введение глюкозы (декстрозы);
бронхоспазм: применение бронходилататоров, включая β 2 -адреномиметики и/или аминофиллин.

Особые указания

Контроль пациентов, получающих Бидоп, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (в начале терапии – ежедневно, далее – 1 раз в 3–4 месяца), проведение электрокардиограммы, а также у больных сахарным диабетом – определение концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев), у пожилых людей – контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).

Пациентов следует обучить методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости незамедлительного обращения к врачу, если при проверке ЧСС будет меньше 50 ударов в минуту.

У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед назначением Бидопа рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы оказываются неэффективными по следующим причинам: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 ударов в минуту), повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада, при использовании Бидопа у больных с феохромоцитомой появляется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.

У курильщиков эффективность Бидопа снижается.

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию, вследствие чего после отмены Бидопа возможно усиление симптоматики заболевания.

Бидоп может также маскировать у больных сахарным диабетом тахикардию, вызванную гипогликемией.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина).

Нельзя резко прекращать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу минимум в течение 2 недель (на 25% раз в 3–4 дня).

Бидоп может уменьшать продукцию слезной жидкости, что нужно учитывать больным, пользующимся контактными линзами.

Если одновременно с препаратом назначается клонидин, прекращать его прием следует через несколько дней после отмены Бидопа.

В случае назначения плановой операции Бидоп следует отменить за 48 часов до общей анестезии. Если же хирургическое вмешательство внеплановое, необходимо сообщить врачу о приеме Бидопа, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты, получающие препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), поскольку они могут усилить действие бета-адреноблокатора.

Следует прекратить лечение или снизить дозу пожилым людям в случае появления у них нарастающей брадикардии (меньше 50 ударов в минуту), выраженного снижения артериального давления (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), развития атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции почек и печени.

При развитии депрессии Бидоп отменяют.

Бисопролол может искажать результаты анализов на содержание норметанефрина, катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче и крови, а также на определение титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бидоп может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, особенно в начале лечения, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

беременность: Бидоп должен применяться только под врачебным наблюдением;
период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Бидоп не назначают.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин) Бидоп следует применять с осторожностью.

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением почечной функции составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени таблетки Бидоп следует применять с осторожностью.

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением печеночной функции составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), фенитоин, вводимый внутривенно: повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления;
внутривенные йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: повышается риск развития анафилактических реакций;
лидокаин, ксантины (за исключением теофиллина): снижается их клиренс и повышается концентрация в плазме крови;
инсулин и пероральные формы гипогликемических средств: изменяется их эффективность, маскируются клинические признаки развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления);
нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, глюкокортикостероиды: ослабляется гипотензивный эффект;
нифедипин, симпатолитики, диуретики, клонидин, гидралазин и другие гипотензивные средства: возможно значительное и даже чрезмерное снижение артериального давления;
недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется их действие;
кумарины: усиливается их антикоагулянтный эффект;
этанол, три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, нейролептики: усиливается угнетение центральной нервной системы;
негидрированные алкалоиды спорыньи: повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;
эрготамин: возрастает вероятность развития нарушения периферического кровообращения;
рифампицин: уменьшается период полувыведения бисопролола;
сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, метилдопа, гуанфацин, резерпин, амиодарон и другие антиаритмические средства: повышается риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца;
экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или развития анафилаксии;
ингибиторы МАО (за исключением МАО-В): значительно усиливается гипотензивное действие Бидопа (между приемом препаратов следует соблюдать интервал не менее 14 дней).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Бидоп относится к группе лекарственных препаратов, обладающих селективным воздействием на человеческий организм. Главным действующим веществом является бисопрололфумарат. Он способен снижать потребность в избыточном количестве кислорода, необходимого миокарду, а также уменьшать частоту пульса в состоянии физической активности и покое. Применяется для диагностики артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, а также в качестве профилактических мер при стенокардии. Употребление продуктов питания не влияет на усвоение препарата, которое происходит в органах ЖКТ. Метаболизируется почками, в незначительном количестве желчью.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Селективный блокатор бета-1 рецепторов адреналина.

Лечебные эффекты Бидопа:

Снижение количества сокращений миокарда и его потребности в кислороде;
Устранение ишемии миокарда и факторов возникновения аритмии;
Отрицательные дромотропный, хронотропный, инотропный и батмотропный эффекты;
Угнетение возбудимости и проводимости сердечной мышцы;
Антиангиальный.

Особенности:

При лечении пациентов с миокардиальной недостаточностью возможно аномальное повышение потребности сердца в кислороде и усиление растяжения сердечной мышцы.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

Устранения эссенциальной артериальной гипертензии;
Профилактики возникновения приступов стенокардии.

По 5 мг в сутки с увеличением дозировки препарата вдвое при недостаточном лечебном действии.

Особенности применения:

В начале лечения необходимо систематически измерять уровень АД;
Согласно инструкции, перед применением препарата необходимо научить пациентов самостоятельно измерять ЧСС, а также сообщить им о необходимости сообщения лечащему врачу при его значениях менее 50 ударов в минуту;
Возможно появление негативных симптомов, связанных с сухостью глаз у пациентов, носящих контактные линзы;
Курение способствует снижению эффективности Бидопа.

4. Побочные действия

Нервная система:

Астения, кратковременная потеря памяти, головокружение, головные боли, парестезии, депрессия, беспокойство, судорожный синдром, слабость, нарушения сна, появление ночных кошмаров и галлюцинаций, нарушения сознания;

Пищеварительная система:

Или запор, рвота, боли в желудке, тошнота, сухость слизистой ротовой полости, извращение вкуса, застой желчи;

Дыхательная система:

Затруднение дыхания, бронхоспазм, заложенность носа;

Сердечно-сосудистая система:

Аритмии, падение АД, блокада проводящей системы сердца, боли в груди, снижение способности миокарда сокращаться, хроническая недостаточность деятельности сердца, ортостатическая гипотензия;

Поражение кожных покровов:

Сыпь, обострение или появление псориазоподобных высыпаний, зуд, покраснение;

Обменные процессы:

Повышение активности АСТ и АЛТ, повышение концентрации билирубина и триглицеридов, нарушения концентрации глюкозы (у пациентов с сахарным диабетом), усиление потоотделения, гипотиреоидные состояния;

Опорно-двигательный аппарат:

Боли в спине, боли в суставах;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов;

Органы чувств:

Сухость слизистой глаз, нарушение зрения, ;

Репродуктивная система:

Снижение полового влечения и потенции;

Облысение, экзантема.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически запрещается .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Бидопа с:

Опиатами:

Развитие опасной заторможенности;

Аминофиллином или Верапамилом:

Взаимное усиление эффективности;

Адреномиметиками, производными ксантина, НПВС, ГКС или Эстрогенсодержащими ЛС:

Ослабление эффективности Бидопа;

Кумаринами, антигипертензивными ЛС, недеполяризующими миорелаксантами или Инсулином:

Усиление их эффективности;

Препаратами наперстсянки:

патологические изменения ритма сердца;

Нимодипином или Никардипином:

Развитие недостаточности сердца;

Никотином, Тимола Малеатом или Пропафеноном:

Усиление эффективности Бидопа;

Фенитоином или препаратами для общей анестезии:

Выраженная кардиодепрессия, риск гипотензии;

анафилаксия;

Органическими нитратами:

Резкое падение АД;

Резерпином:

Сильная заторможенность, депрессия, резкое падение АД;

Инсулином или другими гипогликемическими ЛС:

Маскировка симптомов недостаточности глюкозы;

Метилдопой или Амиодароном:

Сильная брадикардия, риск остановки сердца или блокады проводящей системы;

Клонидином, Нифедипином, Гидролазином, ингибиторами МАО или диуретиками:

Опасное падение АД;

Антидепрессантами, успокоительными ЛС, нейролептиками или этанолсодержащими ЛС:

Угнетение ЦНС;

Рифампицином:

Ускорение выведения Бидопа;

повышение концентрации Бидопа в крови.

8. Передозировка

Симптомы:

Сердечно-сосудистая система:

Аритмия, АВ-блокада, выраженная брадикардия и гипотензия, желудочковая , хроническая , цианоз ладоней;

Дыхательная система:

Бронхиальный спазм;

Нервная система:

Судороги, головокружение, обмороки.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки Бидопом:

Отмена препарата;
Приём энтеросорбентов;
Симптоматическое лечение.

Гемодиализ: данных не предоставлено.

9. Форма выпуска

Таблетки, 2.5 мг или 5 мг или 10 мг - 14, 28 или 56 шт.

10. Условия хранения

Полная невозможность доступа детей;
Отсутствие солнечного света и источников тепла.

На протяжении 3 лет.

11. Состав

1 таблетка:

бисопролола гемифумарат - 5 или 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Бидоп опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

МНН: Бисопролол

Производитель: Ниш Генерикс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018479

Период регистрации: 30.05.2017 - 30.05.2027

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 11.16 KZT

Инструкция

Торговое название

Бидоп®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), магния стеарат

красители:

желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат - 87 %, железа оксид желтый (Е 172) - 13 %) - для дозировки 5 мг

бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат - 60 %, железа оксид желтый (Е 172) - 38 %, железа оксид красный (Е 172) - 2 %) - для дозировки 10 мг

Описание

Таблетки, белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски - на одной стороне, и без риски - на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски - на одной стороне, и без риски - на другой стороне (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета - адреноблокаторы селективные. Бисопролол

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - 26-33 %. Объем распределения бисопролола - 3,5 л/кг. Общий клиренс - 15 л/ч.

Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения - 10-12 ч. Около 98 % выводится почками, из них 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник (с желчью).

Фармакодинамика

Селективный бета1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно -, дромо -, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета - адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) по дополнительным путям.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг один раз в день.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение 1-й недели; в течение 2-й недели - 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели - 3,75 мг/сут, с 4-й по 8-ю неделю - 5 мг/сут, с 9-й по 12 неделю - 7,5 мг/сут; далее - 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Лечение препаратом Бидоп® обычно является долговременной терапией.

Нельзя прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1/10

Синусовая брадикардия

Часто > 1/100, ≤ 1/10

Выраженное снижение АД, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно)

Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея

Нечасто≥ 1/1000, ≤ 1/100

Повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

Сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди

Затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм

Гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние

Артралгия

Редко≥ 1/10000, ≤ 1/1000

Нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит

Галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор

Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз

Заложенность носа

Кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит

Усиление потоотделения, гиперемия кожи

Повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия

Ослабление либидо, снижение потенции

Боль в спине, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Очень редко ≤ 1/10000

Конъюнктивит

Экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция

Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам

Шок (в том числе кардиогенный), коллапс

Отек легких

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии

AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора

Синоатриальная блокада

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин)

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно

Феохромоцитома (без одновременного использования альфа- адреноблокаторов)

Метаболический ацидоз

Детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)

Лекарственные взаимодействия

Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): может наблюдаться усиление влияния на время атриовентрикулярного проведения и увеличение отрицательного инотропного действия.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Бета-блокаторы, предназначенные для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) потенцируют системные эффекты бисопролола.

Препараты наперстянки приводят к увеличению времени атриовентрикулярного проведения, уменьшению частоты сердечных сокращений.

Бета - симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин) в комбинации с бисопрололом могут подавлять эффекты обоих препаратов.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета - адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бидоп®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) (для выявления нарушений проводимости).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20 % больных стенокардией бета- адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета - адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение Бидопом® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, AV блокаде I степени, псориазе, депрессии (в том числе в анамнезе), окклюзионных поражениях периферических артерий, аллергических реакций в анамнезе, соблюдении строгой диеты и пожилым лицам.

Беременность и период лактации

Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Бета- адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

Одна таблетка средства Бидоп включает 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола .

Дополнительные вещества: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, пигмент бежевый.

Форма выпуска

Светло-коричневые двояковыпуклые таблетки круглой формы с маркировками «В1» и «10» на поверхности.

14 таблеток в блистере — один, два или четыре блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Избирательный β1-адреноблокатор без симпатомиметического действия, также не имеет мембраностабилизирующего эффекта. Понижает активность ренина , уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде, снижает сократимость миокарда. Имеет антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Подавляя в малых дозах β1-адренорецепторы миокарда, уменьшает катехоламин-стимулированный синтез цАМФ из АТФ , понижает внутриклеточный перенос ионов кальция , демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно- и инотропное действие, тормозит процессы возбудимости и проводимости.

При превышении лечебной дозы Бидоп оказывает также β2-адреноблокирующее действие.

В начальном периоде использования препарата, в первые сутки, периферическое сопротивление стенок сосудов усиливается, через 1-3 дня оно становится близким к первоначальному, а при продолжительном лечении – понижается.

Гипотензивное действие связано с снижением минутного объема, симпатической стимуляцией сосудов периферического типа, ослаблением работы ренин-ангиотензиновой системы , восстановлением обратной связи в ответ на снижение давления и влиянием на нервную систему. При эффект развивается в течение 5 дней, уверенное действие – через два месяца.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением необходимости тканей миокарда в кислороде из-за урежения сердцебиения и понижения сократимости, улучшением кровоснабжения миокарда, удлинением диастолы. За счет увеличения диастолического давления в желудочках и растяжения их мышц может усиливаться потребность в кислороде.

Антиаритмическое действие вызвано устранением факторов, вызывающих ( , увеличение концентрации цАМФ , активация симпатической системы, артериальная гипертония ), снижением скорости возбуждения водителей ритма и торможением AV-проводимости.

При использовании в средних лечебных дозах, в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов , менее выражено действует на органы, имеющие β2-адренорецепторы (мышцы скелетного типа, поджелудочная железа, мускулатура артерий периферического типа, бронхов и матки), и на обмен углеводов, не задерживает ионы натрия ; сила атерогенного действия сопоставима с .

Фармакокинетика

Всасывается на 80-90%, прием еды на данный процесс не влияет. Наибольшая концентрация в фиксируется через 2-3 часа. Реагирует с белками крови на 28-32%. Плохо проходит сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. 50% трансформируется в печени с образованием практически неактивных . Время полувыведения достигает 12 часов. 98% средства выводится почками и менее 2% вместе с желчью.

Показания к применению Бидопа

Ниже перечислены показания к применению Бидопа:

предупреждение приступов обострения стабильной ;
артериальная гипертония .

Противопоказания

коллапс;
шок;
острая недостаточность сердечной деятельности;
синоатриальная блокада;
AV-блокада 2-3 степени без наличия электростимулятора;
хроническая декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности, требующая
инотропной терапии;
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия;
одновременное использование ингибиторов МАО (исключая МАО В-типа );
тяжелая ХОБЛ и ;
кардиомегалия без наличия сердечной недостаточности;
выраженная брадикардия ;
изменения периферического кровообращения на поздних стадиях;
феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов );
болезнь Рейно;
метаболический ацидоз;
сенсибилизация к составляющим препарата или иным бета-адреноблокаторам;
непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
возраст менее 18 лет.

Следует с осторожностью применять средство при печеночной или хронического типа, миастении, стенокардии Принцметала, AV-блокаде 1 степени, в анамнезе, соблюдении , у пожилых лиц.

Побочные действия

Реакции со стороны сенсорных органов : сухость глаз, уменьшение слюноотделения, нарушение зрения, конъюнктивит .
Реакции со стороны нервной деятельности : астения , утомляемость, спутанность сознания, депрессия , , беспокойство, кошмарные сновидения, миастения , расстройства сна, в конечностях, судороги.
Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия , сильное снижение давления, синусовая брадикардия , нарушение проводимости тканей миокарда, появление признаков хронической недостаточности сердечной деятельности, ангиоспазм, AV-блокада, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди.
Реакции со стороны дыхания : затруднение дыхания при употреблении лекарства в высоких дозах или у пациентов с предрасположенностью к ларингоспазму и бронхоспазму , заложенность носа.
Реакции со стороны пищеварения : тошнота, сухость слизистых рта, рвота, боль в животе, нарушения работы печени, гепатит , извращение вкуса, повышение концентрации печени, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия.
Реакции со стороны гормональной сферы : гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия (у лиц, использующих ).
Дерматологические реакции: псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия кожи, усиление потоотделения, обострение , .
Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: , сыпь.
Прочие реакции: артралгия, люмбалгия, торакалгия , снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены.
Влияние на плод: гипогликемия , внутриутробное замедление роста, брадикардия.

Инструкция по применению Бидопа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Бидопа идентична инструкциям на бисопрололсодержащие аналоги и предписывает принимать таблетки перорально, утром, не разжевывая и натощак. Доза подбирается врачом индивидуально.

При артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии используют начальную дозу в 5 мг однократно ежедневно. При необходимости ее увеличивают до 10 мг с той же периодичностью. Наибольшая суточная доза равна 20 мг.

У лиц с нарушением работы почек или с тяжелыми нарушениями работы печени наибольшая доза равна 10 мг в день.

Коррекции дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, брадикардия, сильное снижение давления, хроническая недостаточность сердечной деятельности, цианоз кистей, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморочные состояния, судороги , головокружение , гипогликемия.

Лечение передозировки: промывание желудка, затем прием энтеросорбентов , симптоматическое лечение.

при AV-блокаде назначают до 2 мг или внутривенно, возможна установка временного кардиостимулятора;
при экстрасистолии желудочкового типа применяют ;
при понижении давления, если отсутствуют симптомы отека легких вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, при необходимости – , Эпинефрин, ;
при недостаточности сердечной деятельности – диуретики, сердечные гликозиды, ;
при судорогах вводят внутривенно;
при бронхоспазме ингаляционно используют бета2-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Рентгеноконтрастные йодсодержащие средства для введения внутривенно повышают вероятность развития реакций анафилактического типа .

Аллергены для иммунотерапии , экстракты аллергенов для скарификационных проб увеличивают риск появления тяжелых аллергических реакций системного характера у больных, принимающих Бисопролол.

Фенитоин при введении внутривенно, препараты для ингаляционной анестезии повышают силу кардиодепрессивного действия Бидопа и вероятность понижения давления.

Бидоп способен маскировать симптомы возникающей гипогликемии.

Повышает концентрацию и ксантинов (но не ) в крови.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, блокаторы кальциевых медленных каналов, и иные антиаритмические средства усиливают риск появления или усугубления AV-блокады, брадикардии, остановки сердца.

Диуретики, симпатолитики, Гидралазин и иные гипотензивные средства при одновременном применении с Бидопом могут привести к сильному снижению давления.

Удлиняет действие миорелаксантов недеполяризующего типа и антикоагулянтный эффект препаратов кумарина.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические, седативные и снотворные средства усиливают угнетение нервной деятельности.

Укорачивает время полувыведения бисопролола .

Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами МАО (исключая МАО В-типа ), из-за значительной стимуляции гипотензивного эффекта. Перерыв между лечением ингибиторами МАО и Бидопом должен составлять более 2 недель.

Эрготамин увеличивает риск развития изменений периферического кровообращения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Бидопом необходимо соблюдать внимательность и осторожность при управлении автотранспортом, особенно в начале терапии.

Контроль за лицами, принимающими бисопролол , включает измерение давления и характеристик пульса (сначала ежедневно, а затем раз в три месяца), определение уровня глюкозы крови у страдающих сахарным диабетом (раз в четыре месяца), проведение ЭКГ . У пожилых больных рекомендуется следить за работой почек один раз в четыре месяца.

У курящих больных понижается эффективность , Бисомор, Бисопролол-Тева, Бисокард, Бисопролол-OBL, Корбис, Тирез.

Цена аналогов Бидопа отечественного производства, как правило, ниже цены описываемого препарата, а с зарубежными аналогами дело обстоит наоборот.

Детям

Не применяется у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Возможно применение во время только при наличии строгих показаний и с учетом всех возможных рисков.

Применение во время недопустимо.