Атипичный нейролептик Тиаприд: инструкция, отзывы. Тиаприд таблетки - инструкция по применению Тиаприд действие
Наименование: Тиапридал
Тиаприд* (Tiapride*)
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.1 ампула с 2мл раствора для инъекций— 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — нейролептическое, анксиолитическое, анальгезирующее.
Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.
Фармакодинамика
Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое воздействие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.Фармакокинетика
После в/м инъекции 200мг Cmax (2,5мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200мг внутрь (1,3мкг/мл)— через 1ч. Биодоступность— 75% (прием непосредственно перед едой увеличивет биодоступность на 20%, Cmax— на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1ч определяется во многих тканях и органах, протекает ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2— 2,9ч у женщин и 3,6ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозировки обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит как правило почками; Cl составляет 330мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20мл/мин надлежит уменьшить в 2 раза, менее 10мл/мин— в 4 раза.Показания препарата Тиапридал®
Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у заболевших алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).Противопоказания
Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.Побочные действия
При длительном использовании в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя— спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия— требует отмены лекарства).Взаимодействие
Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.Способ применения и дозы
Внутрь, при двигательных расстройствах— по 300-800мг/сут; при расстройствах поведения— взрослым— по 200-300мг/сут в течение 1-2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет— по 100-150мг/сут в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают— до 300мг/сут; некупирующаяся боль— 200-400мг/сут внутрь или содержимое 2-4 ампул в/м или в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии— в/м или в/в каждые 4-6ч в суточной дозе— 400-1200мг (до 1800 мг) (содержимое 4-12 ампул). Суточные дозировки должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.Меры предосторожности
С осторожностью прописывают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нужно постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, гипотензивными лекарствами, в т.ч. ингибиторами АПФ.Условия хранения препарата Тиапридал®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тиапридал®
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T 1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.
Показания активных веществ препарата Тиаприд
Ажитация, агрессивность, особенно при хроническом алкоголизме, у лиц пожилого возраста; устойчивый к терапии, выраженный болевой синдром; хорея, тики при болезни Туретта, тяжелые нарушения поведения, сопровождающиеся агрессивностью и ажитацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.
Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".
Противопоказания к применению
Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, феохромоцитому; повышенная чувствительность к тиаприду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.
Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.
С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.
Парентеральное введение проводят под контролем врача.
В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).
Не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.
SANOFI-AVENTIS SYNTHELABO GROUPE Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN Санофи Винтроп ИндустрияСтрана происхождения
Россия ФранцияГруппа товаров
Нервная системаАнтипсихотический препарат (нейролептик)
Формы выпуска
- 10 - блистеры (2) - коробки 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные (1 2 мл - ампулы бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами в верхней части ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 30 - банки полимерные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
Описание лекарственной формы
- Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или практически бесцветный, прозрачный. таблетки Таблетки белого или кремово-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с перекрестной делительной линией на верхней стороне и гравировкой "Tiapridal 100" - на другой; без запаха или со слабым запахом.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.Фармакокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут. Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2. Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.Особые условия
ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, по-видимому, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного удлинения интервала QТ (при комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QТс). До начала применения препарата следует провести коррекцию гипокалиемии. Следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения агонистов допаминовых рецепторов следует назначать антихолинергические препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Передозировка Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - антихолинергические препараты. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.Состав
- 1 амп. тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг 1 амп. тиаприда гидрохлорид 111.1 мг, ?что соответствует содержанию тиаприда 100 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, вода д/и - до 2 мл.
Тиаприд показания к применению
- Для взрослых: - купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте; - интенсивный хронический болевой синдром. Для взрослых и детей старше 6 лет: - различные типы хореи; - синдром Жиля де ла Туретта. Для детей старше 6 лет: - расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью
Тиаприд противопоказания
- - диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы; - диагностированная или подозреваемая феохромоцитома; - гипертензивный криз; - выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; - I триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст (до 6 лет); - комбинация с cультопридом; - комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона; - комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол
Тиаприд дозировка
- 100 мг 50 мг/мл
Тиаприд побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм - тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко - ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. При длительном применении - поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента. Возможно развитие ЗНС. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны При применении совместно с антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин, повышается риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Этанол усиливает седативное действие антипсихотических средств (нейролептиков). При одновременном применении леводопы и антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается антагонизм действия. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда. Агонисты допаминовых рецепторов способны вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, получающему допаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС). При одновременном применении Тиапридала со спарфлоксацином, моксифлоксацином повышается риск развития желудочковой аритмии, а также мерцательной аритмии. Если комбинации избежать не удается, то необходимо определить значение интервала QТ и обеспечить ЭКГ-контроль. Комбинации, требующие осторожностиаритмии, а также мерцательной аритмии при одновременном применении Тиапридала с препаратами, вызывающими брадикардию (блокаторы медленных кальциевых каналов - дилтиазем, верапамил; бета-адреноблокаторы; клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы - донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), с препаратами, способными вызывать гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид). Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении с антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивное действие, повышается риск постуральной гипотензии. Усиление угнетающего влияния на ЦНС происходит при одновременном применении Тиапридала с препаратами, угнетающими функции ЦНС: производные морфина (опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием; блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен; талидомид.Действующее вещество
Тиаприд*(Tiapridum)
АТХ:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нейролептическое .
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а C max в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг C max в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.
Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).
Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т 1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.
Показания препарата
Таблетки
Взрослым:
психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
интенсивный хронический болевой синдром.
Взрослым и детям старше 6 лет:
различные типы хореи;
синдром Жиля де ла Туретта.
Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
острая и хроническая хорея;
нервный тик;
сенильная моторная неустойчивость;
головная боль (нейрогенного происхождения);
нарушение поведения (алкоголизм);
психомоторное возбуждение;
расстройства поведения в пожилом возрасте;
алкогольный психоз;
абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;
диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
беременность (I триместр);
период лактации;
детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);
гипертонический криз;
выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;
комбинация с сультопридом;
комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью:
Общие для обеих лекарственных форм:
хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);
эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
болезнь Паркинсона;
пожилой возраст.
Для таблеток (дополнительно):
совместное применение ЛС, содержащих спирт;
при брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).
Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.
Побочные действия
Для таблеток
Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона — тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Взаимодействие
Для таблеток
При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.
Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым — 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 мес; в пожилом возрасте — 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым — 300-800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.
Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200-400 мг/сут.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100-150 мг/сут.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в или в/м .
Некупирующиеся боли: —200-400 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).
При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100-150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
Передозировка
Для таблеток
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности — риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.
Особые указания
Для таблеток
Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме , вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тиаприд – антипсихотический препарат (нейролептик), оказывающий седативное, снотворное и анальгезирующее действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 30 шт. в банках из светозащитного стекла, в картонной пачке 2 упаковки или 1 банка);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул вместе с ампульным ножом или скарификатором; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки вместе с ампульным ножом или скарификатором).
В 1 таблетке содержится:
- Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный) и повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский).
В 1 мл раствора содержится:
- Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 50 мг;
- Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.
Показания к применению
В форме таблеток Тиаприд назначают для лечения следующих заболеваний:
- Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых;
- Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение у взрослых, особенно в пожилом возрасте и при хроническом алкоголизме;
- Различные типы хореи у взрослых и детей старше 6 лет;
- Синдром Жиля де ла Туретта у взрослых и детей старше 6 лет;
- Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет.
В виде раствора для инъекций препарат применяется при лечении таких заболеваний и состояний:
- Нервный тик;
- Головная боль нейрогенного происхождения;
- Психомоторное возбуждение;
- Острая и хроническая хорея;
- Дискинетический и гиперкинетический синдром (в том числе при применении нейролептиков, при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии);
- Сенильная моторная неустойчивость;
- Тремор;
- Нарушение поведения при алкоголизме;
- Расстройства поведения в пожилом возрасте;
- Алкогольный психоз;
- Абстинентный синдром, обусловленный алкоголизмом или наркоманией;
- Хронический болевой синдром (в т.ч. спастические боли в конечностях, артралгии, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных).
Противопоказания
Для обеих лекарственных форм Тиаприда:
- Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
- Гипертонический криз;
- Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
- I триместр беременности;
- Период лактации;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дополнительно для таблеток:
- Детский возраст до 6 лет;
- Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, например, пролактиному гипофиза, рак груди;
- Одновременное применение сультоприда;
- Необходимость назначения дофаминергических агонистов (бромокриптина, апоморфина, каберголина, пирибедила, перголида, прамипексола, лизурида, хинаголида, энтакапона, ропинирола, амантадина), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
- Комбинация с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как: антиаритмические препараты Iа класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и III класса (дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, дроперидол, тиоридазин, сульпирид);
- Одновременное применение следующих препаратов: винкамин внутривенно, эритромицин, дифеманил, мизоластин, спарфлоксацин, цизаприд, моксифлоксацин, бепридил, леводопа.
Дополнительно для раствора: детский возраст до 7 лет.
Тиаприд с осторожностью назначают:
- Обе лекарственные формы: сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст;
- Таблетки (дополнительно): гипокалиемия, брадикардия (реже 55 уд/мин), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, содержащих спирт, а также лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), удлинение интервала QT или снижение сердечной проводимости.
Способ применения и дозировка
Таблетки Тиаприд следует принимать внутрь. Если состояние больного позволяет, лечение рекомендуется начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее до минимальной эффективной.
- Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение, особенно в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме: взрослые – 200-300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев, пожилые – 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня дозу повышают на 50-100 мг. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
- Синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная доза для взрослых – 25 мг в сутки. Далее ее постепенно повышают до достижения минимальной эффективной. Средняя суточная доза колеблется в пределах 300-800 мг. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: клиренс креатинина (КК) 11-20 мл/минуту – 1 / 2 дозы для взрослого, КК 10 мл/минуту – 1 / 4 дозы. Детям старше 6 лет суточную дозу определяют в зависимости от их массы тела – из расчета 3-6 мг на каждый килограмм веса;
- Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых: 200-400 мг в сутки;
- Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет: 100-150 мг в сутки.
Раствор Тиаприд предназначен для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения.
- Некупирующиеся боли: 200–400 мг в сутки;
- Делириозное и пределириозное состояние: 400-1200 мг каждые 4-6 часов, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы до 1800 мг.
При КК менее 20 мл/минуту суточную дозу снижают в 2 раза, при КК менее 10 мл/минуту – в 4 раза.
Детям от 7 лет назначают по 100-150 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты, возникающие при приеме Тиаприда в форме таблеток:
- Относительно часто: сонливость или бессонница, психомоторное возбуждение, ажитация, утомляемость, астения, апатические состояния, головная боль, головокружение, повышение артериального давления; у пациентов с синдромом Паркинсона – брадикинезия, тремор, гиперсаливация;
- Редко: ранняя дискинезия и дистония (окулогирные кризы, спастическая кривошея, тризм); при длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка);
- Крайне редко (менее 0,2%): гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства – боль в груди, набухание грудных желез, галакторея, аменорея, нарушение эякуляции или импотенция; увеличение массы тела, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.
Возможные побочные эффекты, отмечающиеся при применении препарата в форме инъекционного раствора:
- Повышенная утомляемость, сонливость, снижение мышечного тонуса, экстрапирамидные симптомы, возбуждение, ранние (тризм, глазодвигательные нарушения, спастическая кривошея) и поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром;
- Явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у пациентов с шизофренией);
- Кожные аллергические реакции, увеличение массы тела, снижение потенции, галакторея, аменорея, гинекомастия, фригидность, гиперпролактинемия, ортостатическая гипотензия, гипертермия.
Особые указания
До начала лечения таблетками, во избежание удлинения интервала QT, необходимо скорректировать гипокалиемию, а во время проведения терапии – контролировать клиническую картину, электролитный баланс и электрокардиограмму.
Некоторые факторы риска, такие как органическое поражение мозга и обезвоживание, являются предрасполагающими к развитию злокачественного нейролептического синдрома в период лечения Тиапридом.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном Тиапридом в таблетированной форме, вместо дофаминергических агонистов необходимо применять антихолинергические препараты.
Во время лечения инъекций следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Вне зависимости от того, какая лекарственная форма препарата назначена, в период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Раствор Тиаприд усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и антигистаминных средств), а также ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и других гипотензивных препаратов. Несовместим с этанолом и леводопой.
Возможные реакции взаимодействия при приеме Тиаприда в форме таблеток одновременно с другими лекарственными средствами:
- Антиаритмические и другие препараты, вызывающие гипокалиемию и брадикардию: возрастает риск развития мерцательной аритмии и желудочковых аритмий;
- Средства, угнетающие функцию центральной нервной системы: усиливается угнетающее действие;
- Антигипертензивные средства: увеличивается вероятность постуральной гипотензии;
- Леводопа: отмечается взаимный антагонизм (по этой причине пациентам с болезнью Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах);
- Дофаминергические агонисты: возникают или усиливаются психотические нарушения (пациентам с болезнью Паркинсона при назначении Тиаприда дозу дофаминергического препарата следует снижать постепенно, вплоть до полной отмены);
- Алкоголь: усиливается седативное действие нейролептика.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 30 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Загрузка...