"Рисполепт": отзывы. "Рисполепт": применение, описание, побочные эффекты. Рисполепт: инструкция по применению Рисполепт для чего назначают

Рисполепт – лекарственное средство с антипсихотическим (нейролептическим) действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Рисполепта:

• Раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл во флаконах темного стекла с градуированной пипеткой в комплекте; 1 комплект в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, с риской, продолговатые, с надписью «Ris» на одной из сторон; по 1 мг – белые, с надписью «1» на другой стороне; по 2 мг – светло-оранжевые, с надписью «2» на другой стороне; по 3 мг – желтые, с надписью «3» на другой стороне; по 4 мг – зеленые, с надписью «4» на другой стороне (по 10 шт. в блистерах; 2 или 6 блистеров в картонной коробке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия гидроксид, бензойная и винная кислота.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
• Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки таблеток:

• Белые: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Светло-оранжевые: краситель солнечный закат желтый (E110), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Желтые: краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
• Зеленые: индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с.

Показания к применению

• Шизофрения у детей старше 13 лет и взрослых (для терапии);
• Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых (для терапии);
• Непрекращающаяся агрессия при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также при имеющемся риске причинения вреда больным самому себе или другим лицам (для краткосрочной терапии сроком до 42 суток);
• Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, при которой, в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения, показано медикаментозное лечение (для краткосрочной симптоматической терапии сроком до 42 суток).

Противопоказания

Абсолютные:

• Фенилкетонурия;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Судороги (в том числе в анамнезе);
• Патологии сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Гиповолемия и обезвоживание;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Злоупотребление препаратами или лекарственная зависимость;
• Болезнь Паркинсона;
• Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (удлиняющие интервал QT, сопутствующий прием препаратов, нарушение электролитного баланса, брадикардия);
• Синдром Рейе, острая передозировка лекарственными средствами, кишечная непроходимость, опухоль мозга (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• Болезнь диффузных телец Леви;
• Состояния, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела (одновременная терапия препаратами с антихолинергической активностью, воздействие высоких внешних температур, обезвоживание организма, интенсивная физическая нагрузка);
• Пожилой возраст в сочетании с цереброваскулярной деменцией;
• Беременность.

Способ применения и дозировка

Раствор или таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется при назначении Рисполепта в дозах ниже 1000 мкг использовать раствор.

Режим дозирования при шизофрении:

• Взрослые пациенты: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением в 2 раза на следующие сутки. С момента увеличения доза должна либо сохраняться на этом уровне, либо, при необходимости, корректироваться в индивидуальном порядке. В большинстве случаев оптимально – 4000-6000 мкг препарата в день. Следует учитывать, что в ряде случаев могут быть оправданы более низкие начальная/поддерживающая дозы и более медленное их повышение. Применение препарата в дозе выше 10000 мкг в день не дает более высокую эффективность по сравнению с меньшими дозами, и может вызвать развитие экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность применения Рисполепта в дозе выше 16000 мкг в день не изучалась, не следует применять дозы выше этого уровня;
• Дети в возрасте от 13 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 3000 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 1000-6000 мкг препарата в день у подростков показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 3000 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
• Пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 500 мкг 2 раза в день. В индивидуальном порядке дозировка может быть увеличена на 500 мкг 2 раза в день до 1000-2000 мкг 2 раза в день;

Режим дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

• Взрослые: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением на 1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее). Оптимальная суточная доза в большинстве случаев составляет 1000-6000 мкг. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось. Как и при любом другом симптоматическом лечении, целесообразность продолжения приема лекарственного средства должна регулярно оцениваться и подтверждаться;
• Дети в возрасте от 10 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 1000-2500 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 500-6000 мкг препарата в день у детей показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 2500 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
• Пациенты пожилого возраста: дозировка аналогична той, что применяется для пациентов этой возрастной категории при лечении шизофрении;
• Пациенты с устойчивой сонливостью: рекомендуется применять ½ суточной дозы 2 раза в день.

Начальная доза Рисполепта в случаях непрекращающейся агрессии при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера – по 250 мкг 2 раза в день. При необходимости, в индивидуальном порядке, возможно увеличение дозы на 250 мкг 2 раза в день (не чаще, чем через 1 день). Оптимальная доза в большинстве случаев – по 500 мкг 2 раза в день, однако некоторым пациентам показан прием препарата по 1000 мкг 2 раза в день.

Продолжительность терапии – 42 суток (не более). В период лечения на регулярной основе должно оцениваться состояние пациента и необходимость продолжения приема препарата.

Режим дозирования при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения:

• Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 500 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 1000 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 500 мкг, или увеличение суточной дозы до 1500 мкг;
• Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела до 50 кг: начальная доза – 250 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 250 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 500 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 250 мкг, или увеличение суточной дозы до 750 мкг.

При заболеваниях печени и почек следует применять препарат с осторожностью, в дозах, составляющих ½ от рекомендуемых; увеличение доз должно проводиться медленнее.

Ввиду возможного развития синдрома отмены, рекомендуется прекращать прием Рисполепта постепенно.

Побочные действия

• Инфекции: часто – инфекции уха, мочевыводящих путей, верхних дыхательных путей, синусит, бронхит, грипп, пневмония; нечасто – онихомикоз, цистит, инфекции глаз и дыхательных путей, акродерматит, локализованные инфекции, средний отит, воспаление подкожной жировой клетчатки, тонзиллит, вирусные инфекции; редко – хронический средний отит;
• Иммунная система: нечасто – повышенная чувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная повышенная чувствительность;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, блокада пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, приливы, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия; редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия;
• Система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• Нервная система: очень часто – седативный эффект, сонливость, головная боль, паркинсонизм; часто – дискинезия, летаргия, дистония, тремор, головокружение, акатизия; нечасто – нарушение движений, церебральная ишемия, судороги, извращение вкуса, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, нарушение сознания, внимания, равновесия, координации и речи, поздняя дискинезия, постуральное головокружение, гиперсомния, дизартрия, транзиторная ишемическая атака, инсульт, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители; редко – тремор головы, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром;
• Психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – тревога, нарушения сна, возбуждение, беспокойство; нечасто – нервозность, вялость, снижение либидо, мании, спутанность сознания; редко – аффективное уплощение, аноргазмия;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, усиленное слезотечение, сухость глаз, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, нарушение зрения, покраснение глаз; редко – интраоперационный синдром дряблой радужки, глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, снижение остроты зрения;
• Орган слуха: нечасто – шум в ушах, боль в ухе;
• Дыхательная система: часто – боль в области гортани и глотки, заложенность носа, кашель, носовое кровотечение, одышка; нечасто – дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – гиперсаливация, дискомфорт в желудке, сухость во рту, диспепсия, боли в области живота, тошнота, запор, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, гастроэнтерит, фекалома, недержание кала, гастрит, дисфагия; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• Печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха;
• Почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – поллакиурия, недержание мочи, дизурия, задержка мочевыделения;
• Кожа и подкожные ткани: часто – эритема, сыпь; нечасто – гиперкератоз, сухость кожи, себорейный дерматит, алопеция, изменение цвета кожи, угревая сыпь, акне, зуд, нарушение кожных покровов, поражение кожи; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в конечностях, боли в спине, артралгия; нечасто – мышечные боли в груди, скованность в суставах, нарушение осанки, отечность суставов, боли в шее, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз;
• Обмен веществ: часто – снижение или повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, полидипсия, анорексия, сахарный диабет; редко – водная интоксикация, гипогликемия, нарушение выработки антидиуретического гормона; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• Общие нарушения и местные реакции: часто – боли в области грудной клетки, астения, генерализованный отек, периферический отек, усталость, пирексия; нечасто – озноб, дискомфорт в области грудной клетки, жажда, гриппоподобное состояние, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, отек лица; редко – похолодание конечностей, синдром отмены, гипотермия;
• Репродуктивная система и молочные железы: нечасто – выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, гинекомастия, галакторея, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, аменорея; редко – приапизм;
• Беременность, послеродовой и неонатальный период: редко – синдром отмены у новорожденных;
• Лабораторные и инструментальные показатели: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение концентрации холестерина, увеличение уровня креатининфосфокиназы, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение количества эозинофилов и в крови, повышение температуры тела, уменьшение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня трансаминаз, отклонения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела.

Особые указания

В связи с тем, что лекарственное средство обладает альфа-блокирующей активностью, у некоторых пациентов его прием может послужить развитию ортостатической гипотензии, в особенности в период начального подбора дозы. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась в случаях комбинированной терапии с антигипертензивными средствами. Рекомендуется проведение соответствующей коррекции дозы, а при возникновении гипотензии – оценка возможности снижения дозы.

Рисполепт обладает свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, он может вызывать позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно мимической мускулатуры и/или языка. Развитие экстрапирамидных симптомов является фактором риска возникновения поздней дискинезии. В случаях возникновения объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене лекарственного средства.

Препарат может вызывать злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся повышением концентраций креатинфосфокиназы в сыворотке, угнетением сознания, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, ригидностью мышц и гипертермией. У больных, страдающих злокачественным нейролептическим синдромом, также может возникать острая почечная недостаточность и рабдомиолиз (миоглобинурия). При возникновении объективных или субъективных симптомов синдрома следует немедленно отменить терапию.

При приеме препарата наблюдалось развитие или обострение уже имеющегося сахарного диабета и гипергликемии. Предполагается, что предшествующее терапии увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. В очень редких случаях возможен кетоацидоз и крайне редко – диабетическая кома. В связи с этим требуется проведение клинического контроля на наличие симптомов гипергликемии, а у больных с сахарным диабетом – регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Во время лечения Рисполептом, в связи с его альфа-адреноблокирующими эффектами, возможно развитие приапизма.

Прием препарата может послужить развитию венозной тромбоэмболии. В связи с тем, что больные, принимающие лекарственное средство, зачастую имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует выявлять до начала и во время терапии и принимать предупреждающие меры.

Перед началом лечения Рисполептом у детей или подростков с умственной отсталостью требуется проводить тщательную оценку их состояния на наличие социальных или физических причин агрессивного поведения, таких как неадекватные требования социальной среды или боль. У пациентов этой группы должен тщательно отслеживаться седативный эффект рисперидона, в связи с возможным влиянием на способность к обучению. Изменение времени его приема может улучшить контроль влияния седации на внимание.

Поскольку продолжительная гиперпролактинемия может влиять на рост и половое развитие у детей и подростков, следует проводить регулярную клиническую оценку гормонального статуса, включая наблюдение за менструальным циклом, половым развитием и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами, измерение роста и веса.

Во время приема Рисполепта регулярно должна проводиться проверка наличия экстрапирамидных симптомов и иных двигательных расстройств.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением рисперидона с иными лекарственными средствами/веществами следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможного развития нежелательных побочных эффектов вследствие лекарственного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности раствора и таблеток – 3 года.

У пожилых людей, если эти отклонения связаны с деменцией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача.

После получения официального разрешения на продажу лекарственного средства, призванного бороться с конкретной патологией, часто выявляются новые непредвиденные эффекты препарата. Хотя данная информация не указывается в инструкциях по применению медикаментов, в некоторых случаях врачи считают нужным назначить то или иное лекарство для лечения других, не перечисленных в аннотации заболеваний. Так, чаще всего врачи назначают "Рисполепт" при аутизме; отзывы специалистов, впрочем, свидетельствуют о том, что иногда препарата применяется при болезни Туретта - врожденной патологии, сочетающей вокализмы и множественные моторные тики.

Формы

Препарат выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• таблетки для рассасывания;
• раствор.

Особенности применения

Перед использованием любого лекарственного средства необходимо сознательно и серьезно подойти к соотнесению рисков и положительных эффектов препарата. Решение о приеме средства принимает не только врач - пациент вправе отказаться от назначенного лечения, в том числе от принятия лекарства "Рисполепт Конста". Отзывы об этом препарате достаточно многочисленны и противоречивы. Перед началом терапии следует принять во внимание некоторые нюансы применения лекарства.

Аллергии

Необходимо сообщить врачу о наличии аллергической или иной необычной реакции на любой медикамент. Кроме того, специалист должен владеть информацией о вашей непереносимости отдельных продуктов питания, лакокрасочных материалов, консервантов, шерсти животных.

Педиатрия

Некоторые вопросы эффективности препарата до сих пор не изучены. Так, нет достоверных сведений о влиянии анализируемого медикамента на состояние детей с диагнозом "шизофрения", молодых людей, не достигших тринадцатилетнего возраста, а также маленьких пациентов, не достигших десяти лет, с диагнозом "биполярное аффективное расстройство". Кроме того, до достижения пяти лет не назначают "Рисполепт" детям при аутизме. Отзывы врачей о несистемном применении препарата на настоящий момент не систематизированы, данные о результатах клинических исследований отсутствуют. Это означает, что эффективность и безопасность лекарственного средства не изучены в рамках данной возрастной группы.

Пожилой возраст

Хотя детальной информации о воздействии препарата на состояние пожилых пациентов пока не существует, "Рисполепт" зачастую назначают представителям старшего поколения. Тем не менее следует учитывать, что у пожилых людей нередко наблюдаются нарушения здоровья, связанные с возрастом, например, заболевания сердечно-сосудистой системы, печени или почек. Если пациент страдает подобными недугами, необходимо соответствующим образом модифицировать дозу препарата в целях обеспечения безопасности лечения психических расстройств. Стоит еще раз обратить внимание на тот факт, что о попытках лечения рассматриваемым нами медикаментом расстройств поведения, вызванных врачи и пациенты оставляют достаточно негативные отзывы. "Рисполепт", как правило, не назначается и не используется в этих случаях.

Беременность

"Рисполепт" не применяют при беременности, так как в результате экспериментов на животных выявлен обратный эффект препарата, а соответствующие исследования его воздействия на организм беременных женщин не проводились.

Кормление грудью

Нет достоверных данных об опасности применения лекарства в период грудного вскармливания. Женщина и врач должны принять решение самостоятельно, исходя из потенциальных преимуществ и нежелательных последствий использования медикамента: отзывы "Рисполепт" получает неоднозначные, и сторонние мнения не могут являться основой для столь важного решения.

Взаимодействие с другими препаратами

Хотя некоторые медикаменты запрещено принимать одновременно, в случае необходимости можно пить сразу несколько препаратов даже при наличии доказанной реакции между ними. Последний вариант подразумевает уменьшение дозировки одного из лекарств или установление распорядка их приема. Если вам назначили один из препаратов из представленного ниже списка, обязательно сообщите об этом врачу. Обратите внимание: предлагамый перечень включает лишь средства с потенциально интенсивным действием и не является полным. Возможно, врач примет решение о замене одного из препаратов во избежание реакции между составляющими. Список медикаментов, представляющих потенциальную опасность для здоровья при одновременном приеме с лекарством "Рисполепт" при аутизме (отзывы специалистов подтверждают эту информацию), включает следующие наименования:

• "Амифампридин".
• "Цизаприд".
• "Левометадил".
• "Мезоридазин".
• "Метоклопрамид".
• "Пимозид".
• "Спарфлоксацин".
• "Терфенадин".
• "Ципразидон".

Существует также перечень препаратов, не рекомендуемых к одновременному применению с рассматриваемым лекарством: отзывы "Рисполепт" получает весьма неточные, и сведения о взаимодействии этих медикаментов не дают достаточно ясной картины. Тем не менее, в ряде случаев необходимо пить оба препарата - тогда врач уменьшает дозировку одного из них. Среди таких средств:

• "Акарбоза".
• "Аймалин".
• "Алоглиптин".
• "Астемизол".
• "Бупропион".
• "Хлорпромазин".
• "Хлорпропамид".
• "Циталопрам".
• "Кризотиниб".
• "Дабрафениб".
• "Доксепин".
• "Дроперидол".
• "Эритромицин".
• "Флуконазол".
• "Флуоксетин".
• "Фоскарнет".
• "Имипрамин".
• "Инсулин".
• "Кетоконазол".
• "Метронидазол".
• "Нафарелин".
• "Ондансетрон".
• "Пароксетин".
• "Пазопаниб".
• "Пентамидин".
• "Пропафенон".
• "Трипторелин".
• "Вандетаниб".
• "Вемурафениб".
• "Винфлунин".

При одновременном приеме "Рисполепта" и любого из лекарств, входящих в представленный ниже список, как говорят фармацевты, повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. Тем не менее иногда комбинация данных препаратов является наиболее эффективным методом лечения. Соблюдайте осторожность, так как не на все медикаменты из перечня существуют адекватные отзывы. "Рисполепт", таким образом, часто назначают одновременно с одним из следующих лекарственных средств:

• "Карбамазепин".
• "Циметидин".
• "Итраконазол".
• "Метадон".
• "Фенобарбитал".
• "Ранитидин".
• "Ритонавир".
• Вальпроевая кислота.

Применение лекарства в форме раствора

Принятие пищи и употребление напитков не влияет на действие препарата "Рисполепт". Отзывы раствор и таблетки получают приблизительно аналогичные, вне зависимости от распорядка, времени и содержания приемов пищи.

При применении раствора:

• Определите дозу с помощью измерительного устройства, вложенного в упаковку с медикаментом.
• Выпейте раствор сразу или смешайте его с напитком. Для этой цели подходят вода, кофе, апельсиновый сок, молоко с низким содержанием жира. Не смешивайте кока-колу или чай с препаратом "Рисполепт" при аутизме: отзывы на тематических медицинских сайтах свидетельствуют о высокой вероятности нежелательных последствий. Выпейте всю смесь.
• Ополосните измерительное устройство (стаканчик или ложечку) и вытрите насухо. Аккуратно закройте бутылочку с лекарством.

Применение таблеток для рассасывания

Когда назначают "Рисполепт" детям при аутизме, отзывы мамочек подсказывают: лучше приобрести таблетки для рассасывания, чем раствор для приема внутрь. Если ваш выбор пал именно на эту форму лекарства, ознакомьтесь с предлагаемой инструкцией по применению:

• Не открывайте упаковку до непосредственного приема препарата. Чтобы взять одну таблетку, отделите ее по линиям перфорации от блистера.
• Согните уголок упаковки, как показано на коробке с препаратом. Аккуратно отделите слой фольги. Если врач прописал "Рисполепт" детям, отзывы на форумах подскажут вам: ни в коем случае нельзя позволять ребенку продавливать таблетку сквозь фольгу, так как такое обращение с препаратом может повредить целостность дозы.
• Выньте таблетку из упаковки сухими руками и сразу же положите ее на язык. Вынутая из упаковки доза лекарства не подлежит хранению.
• Специалисты часто назначают "Рисполепт" детям. Отзывы свидетельствуют, что таблетки почти мгновенно рассасываются во рту.
• Можно проглотить дозу препарата, запив ее водой или любой другой жидкостью из разрешенного списка (см. выше). Не следует раскалывать или жевать таблетку.

Побочные эффекты

Наряду с ожидаемым воздействием на организм многие лекарственные препараты оказывают нежелательное воздействие. Не является исключением и лекарство "Рисполепт". Побочные эффекты, отзывы о которых встречаются достаточно часто, включают следующие состояния:

• встревоженность;
• беспокойство;
• агрессивное поведение;
• нарушения концентрации внимания;
• увеличение объема мочи;
• мышечные спазмы в лице, шее и спине;
• нарушения мочеиспускания;
• сильное нервное возбуждение;
• кожная сыпь или зуд;
• моторные тики;
• скованность или слабость в руках или ногах;
• нарушения сна;
• непроизвольные телодвижения.

При появлении любого из этих побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Подробнее о нежелательном воздействии можно прочесть в документе, прилагаемом к препарату «Рисполепт» (инструкция по применению). Отзывы врачей и пациентов, тем не менее, свидетельствуют о более частом проявлении незначительных побочных эффектов, не требующих срочной медицинской помощи. Это:

• кашель;
• запор;
• диарея;
• головная боль;
• повышенная продолжительность сна;
• тошнота;
• сонливость;
• боль в горле;
• насморк;
• нарушения менструального цикла;
• перхоть;
• потемнение кожных покровов;
• отсутствие полового влечения;
• чихание;
• боль в животе;
• зубная боль;
• нетипичные выделения из молочных желез;
• чувство усталости или слабость;
• увеличение массы тела или внезапная потеря веса.

Рисполепт – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Рисполепт выпускается в следующих формах:

• раствор для перорального приема: бесцветный, прозрачный (в темных стеклянных флаконах по 30 или 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с градуированной пипеткой);
• таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской, на изломе – белого цвета; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской: по 1 мг – белые, на одной стороне надпись «1» и «Ris»; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 3 мг – желтые, на одной стороне надпись «3» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для перорального приема:

• действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
• вспомогательные вещества: гидроксид натрия – до pH 3,0±0,1; бензойная кислота – 2 мг; винная кислота – 7,5 мг; очищенная вода – до 1 мл.

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

• действующее вещество: рисперидон – 2 или 4 мг;
• вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, тальк; дополнительно для таблеток по 2 мг – оранжево-желтый S (Е110); дополнительно для таблеток по 4 мг – индиготиндисульфонат, холиновый желтый.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
• вспомогательные вещества (1/2/3/4 мг): моногидрат лактозы – 131/130/195/260 мг, кукурузный крахмал – 44/44/66/88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с – 2/2/3/4 мг, лаурилсульфат натрия – 0,4/0,4/0,6/0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 20/20/30/40 мг, стеарат магния – 1/1/1,5/2 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,6/0,6/0,9/1,2 мг;
• оболочка (1/2/3/4 мг): гипромеллоза 2910 5 мПа×с – 4/4/5,2/6,8 мг, пропиленгликоль – 1/1/1,3/1,7 мг, диоксид титана – 0/2/2,6/3,4 мг, тальк – 0/1,2/1,56/2,04 мг, желтый краситель солнечный закат (E110) – 0/0,05/0/0 мг, желтый краситель хинолиновый (E104) – 0/0/0,052/0,068 мг, индигокармин (E132) – 0/0/0/0,068 мг.

Показания к применению

• шизофрения – лечение пациентов от 13 лет;
• маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени, связанные с биполярным расстройством – лечение пациентов от 10 лет;
• непрекращающаяся агрессия у больных с деменцией средней и тяжелой степени, обусловленной болезнью Альцгеймера, которая не поддается нефармакологическим методам коррекции, а также если есть вероятность причинения вреда пациентом иным лицам или самому себе – непродолжительное лечение (до 6 недель);
• непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 5 лет с диагностированной в соответствии с DSM-IV умственной отсталостью, при которой из-за тяжести агрессии либо иного деструктивного поведения показано медикаментозное лечение – непродолжительное симптоматическое лечение (до 6 недель), которое должно являться частью более широкой программы, включающей образовательные и психологические мероприятия. Препарат может быть назначен специалистом в области детской психиатрии/неврологии либо врачом, хорошо знакомым с терапией расстройств поведения у подростков и детей.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:

• гиповолемия и обезвоживание;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• болезнь Паркинсона;
• судороги, в т.ч. в анамнезе;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
• состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия, сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
• синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний);
• деменция с тельцами Леви;
• наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
• беременность;
• пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции.

Из-за отсутствия достаточных данных применение Рисполепта беременными и кормящими женщинами возможно после оценки соотношения пользы с риском.

Способ применения и дозировка

Рисполепт принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.

Если разовая доза меньше 1 мг, Рисполепт следует принимать в виде перорального раствора.

Терапия шизофрении:

• взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 или 2 приема. На второй день дозу увеличивают в 2 раза. В дальнейшем ее сохраняют на этом уровне либо индивидуально корректируют. Средняя оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы, а также более низкие начальные и поддерживающие дозы. Применение доз выше 10 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Больше 16 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен). При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день без изменения кратности приема;
• дети от 13 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг в 1 прием (утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 3 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 3 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

Терапия маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством:

• взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 прием. При необходимости доза может быть увеличена на 1 мг (с перерывом не меньше 24 часов). В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1-6 мг. Профиль безопасности применения выше 6 мг в день не изучен. Следует регулярно оценивать целесообразность продолжения терапии. При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день (без изменения кратности приема). Из-за ограниченного опыта применения пожилым пациентам Рисполепт следует принимать с осторожностью;
• дети от 10 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг (в 1 прием утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 1-2,5 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 2,5 мг в день более высокой эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты развития побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

При лечении непрекращающейся агрессии у больных с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, препарат назначают 2 раза в день по 0,25 мг. 1 раз в 2 дня возможно увеличение дозы на 0,25 мг. В большинстве случаев оптимальная доза – 0,5 мг 2 раза в день, в некоторых случаях оптимальной является 2 мг в день в 2 приема. Длительность терапии – до 6 недель. Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

Рекомендованная схема применения препарата при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет с весом до/более 50 кг: начальная суточная доза – 0,25/0,5 мг в 1 прием; возможное повышение – на 0,25/0,5 мг (не чаще чем 1 раз в 2 дня); оптимально – 0,5/1 мг, в некоторых случаях предпочтительнее прием повышенной (0,75/1,5 мг) или пониженной (0,25/0,5 мг) суточной дозы. Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

При наличии болезней почек и печени Рисполепт назначают с осторожностью в сниженных в 2 раза начальных и поддерживающих дозах (их увеличение следует проводить медленнее).

Отменять лечение следует постепенно. В редких случаях может наблюдаться синдром отмены в виде тошноты, рвоты, потливости и бессонницы.

В начале курса Рисполепта предшествующую терапию иными лекарственными средствами рекомендовано отменять постепенно.

Побочные действия

Во время приема Рисполепта чаще всего (≥10% случаев) было отмечено развитие таких нарушений, как паркинсонизм, бессонница и головная боль.

Возможные побочные реакции (≥1/10 – очень часто, ≥1/100 и <1/10 – часто, ≥1/1000 и <1/100 – нечасто, ≥1/10 000 и <1/1000 – редко, <1/10 000 – очень редко, при невозможности оценить частоту развития – с неустановленной частотой):

• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, артериальная гипертензия; нечасто – сердцебиение, блокада пучка Гиса, ортостатическая и артериальная гипотензия, приливы, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, нарушения проводимости сердца; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
• иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, лекарственная гиперчувствительность;
• орган зрения и слуха: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – выделения из глаз, покраснение и сухость глаз, нарушение зрения, отек области вокруг глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, шум в ушах, боль в ухе; редко – снижение остроты зрения, глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, интраоперационный синдром дряблой радужки;
• кроветворная система: нечасто – анемия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• нервная система: очень часто – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седативный эффект; часто – летаргия, головокружение, акатизия, тремор, дистония, дискинезия; нечасто – дизартрия, отсутствие реакции на раздражители, обмороки, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, постуральное головокружение, поздняя дискинезия, гипестезия, судороги, извращение вкуса, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, нарушения внимания, равновесия, речи, координации движений; редко – тремор головы, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома;
• пищеварительная система: часто – тошнота, сухость во рту, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсия, дискомфорт в области желудка, гиперсаливация; нечасто – гастроэнтерит, фекалома, дисфагия, недержание кала, гастрит, метеоризм; редко – хейлит, непроходимость кишечника, отек губ, панкреатит;
• дыхательная система: часто – заложенность носа, одышка, кашель, носовое кровотечение, боли в области гортани и глотки; нечасто – нарушение проходимости дыхательных путей, дыхания, застой в легких, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, влажные хрипы, дисфония; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• репродуктивная система: нечасто – нарушение эякуляции, сексуальная дисфункция, нарушения эректильной функции, гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройства менструального цикла; редко – приапизм;
• печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха;
• подкожные ткани и кожа: часто – эритема, сыпь; нечасто – угревая сыпь, акне, зуд, гиперкератоз, алопеция, себорейный дерматит, сухость, поражение и изменение цвета кожи; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке;
• почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – недержание мочи, задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия;
• соединительные ткани и скелетно-мышечная система: часто – артралгия, боли в конечностях и спине; нечасто – нарушение осанки, мышечная слабость, боли в шее, миалгия, отечность суставов, мышечные боли в груди, скованность в суставах; редко – рабдомиолиз;
• беременность, неонатальный и послеродовой период: редко – синдром отмены у новорожденных;
• психика: очень часто – бессонница; часто – тревога, возбуждение, беспокойство, нарушения сна; нечасто – мании, спутанность сознания, вялость, снижение либидо, нервозность; редко – аффективное уплощение, аноргазмия;
• инфекции: часто – синусит, пневмония, грипп, бронхит, инфекции уха, верхних дыхательных и мочевыводящих путей; нечасто – тонзиллит, средний отит, цистит, вирусные инфекции, акародерматит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции глаз, локализованные инфекции, инфекции дыхательных путей, онихомикоз; редко – хронический средний отит;
• обмен веществ: часто – изменение аппетита; нечасто – сахарный диабет, полидипсия, анорексия, гипергликемия; редко – водная интоксикация, гипогликемия, нарушение выработки антидиуретического гормона; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• лабораторные/инструментальные показатели: часто – увеличение веса, повышение уровня пролактина; нечасто – отклонения ЭКГ, удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение количества лейкоцитов в крови и уровня гемоглобина, повышение температуры тела, увеличение уровня трансаминаз, количества эозинофилов в крови, уровня КФК, концентрации холестерина; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
• общие нарушения: часто – пирексия, усталость, медлительность, генерализованные или периферические отеки, астения, боли в области грудной клетки; нечасто – нарушения походки, отек лица, плохое самочувствие, гриппоподобное состояние, жажда, озноб, дискомфорт в области грудной клетки; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Нарушения, выявленные в ходе проведения клинических исследований применения Рисполепта Конста – инъекционной пролонгированной формы рисперидона (побочные реакции, не связанные с путем введения и составом):

• вестибулярный аппарат, органы слуха и зрения: вертиго, окклюзия артерии сетчатки, блефароспазм;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия;
• пищеварительная система: спазм языка, зубная боль;
• скелетно-мышечная система и соединительные ткани: боли в ягодицах;
• лабораторные показатели: снижение веса, увеличение печеночных ферментов и уровня гамма-глутамилтрансферазы;
• нервная система: конвульсии, парестезия;
• кроветворная система: нейтропения;
• кожа и подкожные ткани: экзема;
• травмы: падения;
• психика: депрессия;
• инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, инфекции, подкожный абсцесс;
• общие нарушения: боли.

Особые указания

При сочетанном применении Рисполепта с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией нужно соблюдать осторожность (есть сведения о повышенной смертности).

Вероятность развития цереброваскулярных побочных реакций значительно выше у пациентов с сосудистой или смешанной деменцией в сравнении с больными с альцгеймеровской деменцией, в связи с чем Рисполепт не назначают при деменции любого типа, кроме альцгеймеровской.

Прием Рисполепта у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию, в особенности в период начального подбора дозы.

При развитии симптомов (объективных или субъективных), которые указывают на позднюю дискинезию, может потребоваться отмена всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполепт.

При существующей гиперпролактинемии, у пациентов с вероятными пролактин-зависимыми опухолями, а также при судорогах в анамнезе или иных состояниях, при которых может понижаться судорожный порог, терапию назначают с осторожностью.

У всех больных нужно клинически контролировать наличие симптомов гипергликемии.

Нужно соблюдать осторожность при назначении Рисполепта на фоне состояний, при которых возможно повышение температуры тела, включая обезвоживание организма и интенсивные физические нагрузки.

До выяснения индивидуальной чувствительности к действию препарата рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение Рисполепта с некоторыми препаратами/веществами может привести к развитию следующих эффектов:

• препараты, увеличивающие интервал QT, трициклические/тетрациклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства, прочие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты, лекарственные средства, вызывающие брадикардию, электролитный дисбаланс либо ингибирующие печеночный метаболизм рисперидона: развитие взаимодействия (сочетание требует осторожности);
• пароксетин, флуоксетин: увеличение плазменной концентрации рисперидона в плазме, в меньшей степени – концентрации активной антипсихотической фракции (при назначении/отмене этих препаратов дозу Рисполепта нужно скорректировать);
• антигипертензивные препараты: развитие выраженной артериальной гипотензии (отмечено в постмаркетинговом периоде);
• леводопа и иные агонисты допамина: снижение их эффективности (при необходимости применения комбинации, в особенности в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно применять минимальные эффективные дозы каждого из препаратов);
• верапамил: увеличение плазменной концентрации рисперидона;
• другие препараты/вещества центрального действия, в особенности этанол, опиаты, антигистаминные лекарственные средства, бензодиазепины: повышение вероятности развития седативного эффекта (сочетание требует осторожности);
• карбамазепин и иные индукторы печеночных ферментов и P-гликопротеина: снижение плазменной концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (при назначении/отмене этих препаратов дозу Рисполепта нужно скорректировать);
• трициклические антидепрессанты, фенотиазины и некоторые бета-адреноблокаторы: повышение плазменной концентрации рисперидона;
• палиперидон: увеличение концентрации активной антипсихотической фракции (сочетание не рекомендовано);
• ранитидин, циметидин: увеличение биодоступности рисперидона, минимальное влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Прочие антипсихотические средства. Код ATX : N05AX08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон представляет собой селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он характеризуется высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2 рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами, и, с меньшей аффинностью, с H1-гистаминовыми и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холиновым рецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2 рецепторов, что позволяет ему снижать продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические препараты. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может способствовать уменьшению экстрапирамидного побочного эффекта и расширить терапевтическую активность препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, с достижением максимальной концентрации в плазме через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70% (CV=25%). Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% (CV=10%) при сравнении с рисперидоном в форме раствора. У большинства пациентов равновесное состояние рисперидона достигается в течение суток. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней приема препарата.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 кислым гликопротеином. Связывание с белками плазмы рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом, опосредованным изоферментом CYP2D6, рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом, опосредованным изоферментом CYP2D6, данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активной антипсихотической фракции) после однократных или многократных приемов препарата у пациентов с интенсивным и со слабым опосредованным CYP2D6 метаболизмом аналогична. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, как правило, не вызывает существенного ингибирования метаболизма лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы Р450, включая CYP1А2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% - с каловыми массами. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После приема внутрь у пациентов с психозом рисперидон выводится из организма с Т1/2 около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Линейность /нелинейност ь

В рамках диапазона терапевтических доз концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе.

Пожилые пациенты, пациенты с нарушениями функции печени и почек

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста отмечалось увеличение концентраций активной антипсихотической фракции в плазме в среднем на 43%, длительности Т1/2 на 38%, и снижение клиренса на 30%.

У взрослых со среднетяжелой почечной недостаточностью клиренс активной фракции составлял ~48% клиренса у молодых здоровых взрослых. У взрослых с тяжелой почечной недостаточностью клиренс активной фракции составлял ~31% клиренса у молодых здоровых взрослых. Период полувыведения составлял 16,7 часа у молодых здоровых взрослых, 24,9 часа у взрослых со среднетяжелой почечной недостаточностью (или примерно в 1,5 раза больше, чем у молодых здоровых взрослых), и 28,8 часа у взрослых с тяжелой почечной недостаточностью (или примерно в 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых взрослых).

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не отличались от нормальных, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 37,1%.

У взрослых со среднетяжелой и тяжелой печеночной недостаточностью не отмечалось существенных различий клиренса при приеме внутрь и периода полувыведения активной фракции по сравнению с параметрами молодых здоровых взрослых.

Педиатрическая популяция

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Пол, раса и статус курения

При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено очевидного влияния пола, расы или статуса курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания к применению

- Предназначен для терапии шизофрении;

Предназначен для терапии связанных с биполярным расстройством маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени;

Предназначен для краткосрочной (до 6 недель) терапии непрекращающейся агрессии у пациентов с обусловленной болезнью Альцгеймера деменцией средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и в случаях наличия риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

Предназначен для краткосрочной (до 6 недель) симптоматической терапии непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с возраста 5 лет и подростков со сниженной интеллектуальной функцией или с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы терапии, включающей психосоциальную помощь и образовательные мероприятия. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской и подростковой психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройства поведения у детей и подростков.

Способ применения и дозировка

Дозировка

Шизофрения

Взрослые

Препарат Рисполепт® можно принимать один или 2 раза в сутки.

Начинать терапию рисперидоном следует с дозы 2 мг/сут. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг. В дальнейшем можно продолжать прием этой же дозы или индивидуально корректировать ее при необходимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. У некоторых пациентов может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

На дозах выше 10 мг/сут не наблюдалось более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, кроме того, на них возможно появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Дети

В связи с отсутствием данных об эффективности рисперидон не рекомендуется применять у детей младше 18 лет с шизофренией.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Препарат Рисполепт® следует принимать 1 раз в сутки, начиная с дозы 2 мг рисперидона. По показаниям эту дозу можно корректировать не менее чем через 24 ч с шагом 1 мг в сутки. Для оптимизации индивидуальной эффективности и переносимости рисперидон можно применять в адаптируемых дозах от 1 до 6 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая стартовая доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. В связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов, необходимо соблюдать осторожность.

Дети

В связи с отсутствием данных об эффективности рисперидон не рекомендуется применять у детей младше 18 лет с биполярным расстройством.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени, обусло в ленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Эту дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показаны дозы до 1 мг 2 раза в сутки.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, препарат Рисполепт® не следует применять дольше 6 недель. Во время лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациента и необходимость продолжения терапии.

Расстройство поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг раз в сутки. При необходимости эту дозу можно увеличивать на 0,5 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в сутки. Однако у некоторых пациентов эффективен прием по 0,5 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки. Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг раз в сутки. При необходимости эту дозу можно увеличивать на 0,25 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в сутки. Однако у некоторых пациентов эффективен прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения терапии препаратом Рисполепт® следует регулярно оценивать и подтверждать.

В связи с отсутствием опыта применения, препарат Рисполепт® не рекомендован детям младше 5 лет с этим расстройством.

Нарушение функции почек и печени

По сравнению со взрослыми с нормальной функцией почек у пациентов с нарушением функции почек снижена способность к выведению активной антипсихотической фракции. У пациентов с нарушением функции печени отмечено увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Независимо от показания, пациентам с нарушением функции почек или печени следует вдвое снизить начальную дозу и вдвое медленнее проводить увеличение дозы.

В этих группах пациентов препарат Рисполепт® следует применять с осторожностью.

Способ применения

Препарат Рисполепт® предназначен для приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Рисполепт®.

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. После резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко (см. раздел «Побочное действие»). Кроме того, сообщалось о возможности рецидивирования психотических симптомов и развитии расстройств с непроизвольными движениями (таких как акатизии, дистонии и дискинезии).

Перевод с терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале терапии препаратом Рисполепт® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® при наличии медицинской целесообразности рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Побочное действие

Далее приведены все нежелательные лекарственные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и опыта постмаркетингового применения рисперидона, классифицированные по категориям частоты, которые были рассчитаны на основании данных, полученных из клинических исследований препарата Рисполепт®. Использовались следующие термины и категории частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 -

В пределах каждой частотной группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.

Класссистем органов	Нежелательная лекарственная реакция
	Частота
	Оченьчасто	Часто	Нечасто	Редко	Очень редко
Инфекции и инвазии		Пневмония, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, инфекция мочевых путей, инфекция уха, грипп	Инфекция дыхательных путей, цистит, инфекция глаза, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит	Инфекция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы			Нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов	Агранулоцитоз с
Нарушения со стороны иммунной системы			Гиперчувствительность	Анафилактическая реакция с
Эндокринные нарушения		Гиперпролактинемия а		Неадекватная секреция антидиуретического гормона, наличие глюкозы в моче
Нарушения метаболизма и питания		Повышение массы тела, повышенный аппетит, сниженный аппетит	Сахарный диабет b, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови	Водная интоксикация с, гипогликемия, гиперинсулинемия с, повышение уровня триглицеридов в крови	Диабетический кетоацидоз
Нарушения со стороны психики	Инсомния d	Нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревога	Мания, состояние спутанности сознания, снижение либидо, нервозность, ночной кошмар	Уплощенный аффект, аноргазмия
Нарушения со стороны нервной системы	Седация/ сомноленция, паркинсонизм d, головная боль	Акатизия d, дистония d, головокружение, дискинезия d, тремор	Поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги d, синкопе, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия	Злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярное расстройство, диабетическая кома, дрожание головы
Нарушения со стороны глаза		Нарушение четкости зрения, конъюнктивит	Фотофобия, сухость глаза, повышенное слезоотделение,гиперемия глаза	Глаукома, нарушение движений глаза, ротаторный нистагм, образование корок на краю века, синдром дряблой радужки (интраоперационный) с
Нарушения со стороны уха и лабиринта			Вертиго, тиннитус, боль в ухе
Нарушения со стороны сердца		Тахикардия	Фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение электрокардиографического интервала QT, брадикардия, отклонения электрокардиографических показателей, ощущение сердцебиений	Синусовая аритмия, синдром постуральной ортостатической тахикардии
Нарушения со стороны сосудов		Гипертензия	Гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы	Легочная эмболия, венозный тромбоз
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной полости и органов средостения		Одышка, фаринголарингеальная боль, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа	Аспирационная пневмония, застой в легких, заложенность дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, респираторное нарушения	Синдром апноэ во сне, гипервентиляция
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль	Недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм	Панкреатит, кишечная непроходимость, отечность языка, хейлит	Илеус
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, эритема	Крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, нарушение со стороны кожи, патологические изменения кожи	Лекарственная токсикодермия, перхоть	Ангионевротический отек
Нарушение со стороны опорно-двигательного аппарата и соединитель ной ткани		Мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боль в спине, артралгия	Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, анормальное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее	Рабдомиолиз
Нарушения со стороны почек и мочевых путей		Недержание мочи	Поллакиурия, задержка мочи, дизурия
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния				Синдром отмены препарата у новорожденного с
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы			Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла d, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища	Приапизм с, задержка менструации, нагрубание молочной железы, увеличение молочной железы, выделения из молочной железы
Общие нарушения и состояния в месте введения препарата		Отек d, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, боль	Отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, нарушение самочувствия, дискомфорт	Гипотермия, снижение температуры тела, похолодание конечностей, синдром отмены препарата, уплотнение с
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Повышение активности трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени	Желтуха
Травмы, отравления и осложнения процедур		Падение	Боль, связанная с процедурой

Гиперпролактинемия в некоторых случаях может быть причиной появления гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, галактореи, нарушения фертильности, снижения либидо, эректильной дисфункции. В ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% участников, получавших рисперидон, по сравнению с частотой 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических исследованиях составила 0,43% у всех пациентов, получавших рисперидон. Не наблюдалось в клинических исследования препарата Рисполепт®, но наблюдалось в ходе постмаркетингового применения рисперидона. Экстрапирамидные нарушения могут быть следующими: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу шестеренки, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в покое), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечная судорога, хореоатетоз, атетоз и миоклонусы), дистония. К дистонии относятся: дистония, гипертония, кривошея, непроизвольные сокращения мышц, мышечная контрактура, блефароспазм, движения глазных яблок, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотония, опистотонус, спазм ротоглотки, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм мышц языка и тризм. Следует отметить, что в перечень включен более широкий спектр симптомов, которые необязательно имеют экстрапирамидное происхождение. К инсомнии относятся инициальная инсомния, интрасомническое расстройство. К судорогам относятся большиесудорожные припадки. К наруш е ниям менструального цикла относятся нерегулярные менструации, олигоменорея. К отекам относятся анасарка, периферические отеки и мягкий отек.

Нежелательные явления, отмеченные при применении лекарственных форм палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций для этих соединений (включая как оральные, так и инъекционные лекарственные формы) актуальны друг для друга. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии препаратом Рисполепт®.

Нарушения со стороны сердца

Синдром постуральной ортостатической тахикардии

Эффекты, характерные для данного класса препаратов

Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период постмаркетингового применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди других эффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, удлиняющих QT интервал, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и пируэтная тахикардия.

Венозная тромбоэмболия

При использовании антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью от 6 до 8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших препарат Рисполепт® или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7% и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших препарат Рисполепт® (18%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9%). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведенных у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7% и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших препарат Рисполепт® (2,5%) и плацебо (2,4%), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5%).

В длительных исследованиях, проведенных в популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у нормальных детей в возрасте 5-12 лет составляет 3-5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3-5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год.

Дополнительная информация, относящаяся к особым популяциям пациентов

Пожилые пац и енты с деменцией

В ходе клинических исследований нежелательные лекарственные реакции транзиторная ишемическая атака и инсульт у пожилых пациентов с деменцией регистрировались с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, у пожилых пациентов с деменцией с частотой 5% и более и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в других популяциях взрослых, регистрировались следующие нежелательные лекарственные реакции: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель.

Педиатрическая популяция

В целом, предполагается что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5% и более, и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в клинических исследованиях у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.

Влияние длительной терапии рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно (см. раздел «Меры предосторожности», подраздел «Применение у детей»).

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях

Важное значение имеют сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения пользы/рисков лекарственного средства. Специалистам здравоохранения предлагается сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Противопоказания

Непереносимость активного вещества или любого из вспомогательных компонентов препарата.

Передозировка

Симптомы

Как правило, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой результат усиления известных фармакологических эффектов рисперидона. К ним относились сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. Наблюдались удлинение интервала QT и судороги. При комбинированной передозировке препарата Рисполепт® и пароксетина отмечались случаи пируэтной желудочковой тахикардии.

В случае острой передозировки следует учесть возможность употребления нескольких препаратов.

Терапия

Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в случае, если препарат был принят не более 1 ч назад. Следует немедленно начать сердечно-сосудистый мониторинг, в том числе, непрерывный электрокардиографический мониторинг возможных аритмий.

Специфического антидота для препарата Рисполепт® не существует. Поэтому следует проводить соответствующую симптоматическую терапию. При гипотензии и циркуляторном коллапсе следует применять соответствующую терапию, например, внутривенное введение жидкостей и/или симпатомиметиков. В случае ярко выраженных экстрапирамидных симптомов следует вводить антихолинергические средства. Тщательное наблюдение и мониторинг следует продолжать до восстановления пациента.

Меры предост о рожности

Пожилые пациенты с деменцией

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

По результатам мета-анализа 17 контролируемых клинических исследований, проведенных у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, в том числе, препарат Рисполепт®, был отмечен повышенный риск смертности по сравнению с плацебо. Среди получавших препарат Рисполепт® пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых исследованиях, смертность составила 4% по сравнению с 3,1% среди получавших плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составляло 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст (диапазон) умерших пациентов составлял 86 лет (диапазон 67-100). По данным, полученным из двух больших обсервационных исследований, было показано, что пожилые люди с деменцией, получающие традиционные антипсихотические препараты, также подвержены несколько увеличенному риску по сравнению с не получающими терапию. Для достоверной оценки точной величины риска данных недостаточно, а причина увеличения риска неизвестна. Степень, в которой повышение смертности может быть обусловлено антипсихотическими препаратами, а не особенностями данной группы пациентов, не определена.

Совместное применение с фуросемидом

В плацебо-контролируемых исследованиях препарата Рисполепт® у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида и рисперидона наблюдалась повышенная смертность (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет), и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности среди пациентов, получавших рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение, кроме того, не отмечено последовательной модели причин смерти. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность, и при выборе терапии учитывать риски и преимущества применения этой комбинации или комбинаций с другими мощными диуретиками. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риска и пользы. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные явления (CVAE)

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. По результатам анализа сводных данных 6 плацебо-контролируемых исследований с препаратом Рисполепт®, в которых принимали участие в основном пациенты пожилого возраста с деменцией (в возрасте более 65 лет), было показано, что цереброваскулярные нежелательные явления (серьезные и несерьезные) наблюдались у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон, и у 1,2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Соотношение рисков (95% точный доверительный интервал) составляло 2,96 (1,34, 7,50). Механизм увеличения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и при применении других антипсихотических препаратов, а также в других популяциях пациентов. Препарат Рисполепт® следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому рисперидон не следует применять у пациентов с деменцией любого типа, кроме обусловленной болезнью Альцгеймера.

Врачам следует оценивать соотношение риска и пользы применения препарата Рисполепт® у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о признаках и симптомах цереброваскулярных явлений, например, внезапной слабости или онемении в области лица, рук или ног, а также нарушениях речи и зрения. В таких случаях следует немедленно использовать все возможные варианты терапии, включая прекращение приема рисперидона. Препарат Рисполепт® следует использовать только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой деменцией, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и в случае риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Следует регулярно проводить осмотр пациентов и оценку необходимости продолжения терапии.

Ортостатическая гипотензия

В результате альфа-блокирующей активности рисперидона у некоторых пациентов возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период начального подбора дозы. На фоне одновременного применения антигипертензивных препаратов в постмаркетинговом периоде наблюдалось клинически значимая гипотензия. Препарат Рисполепт® необходимо с осторожностью применять у пациентов с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости сердечной мышцы, дегидратацией гиповолемией или цереброваскулярным заболеванием), в этих случаях необходимо постепенное снижение дозы (в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Способ применения и дозировка). В случае возникновения гипотензии рекомендуется снизить дозу.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

На фоне терапии антипсихотическими препаратами, в том числе, препаратом Рисполепт®, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В ходе постмаркетингового наблюдения агранулоцитоз наблюдался очень редко (у

У пациентов, у которых в анамнезе есть указания на случаи клинически значимого снижения количества лейкоцитов или вызванной лекарственными препаратами лейкопении/нейтропении, следует контролировать эти показатели в первые месяцы терапии и отменять препарат Рисполепт® при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других этиологических факторов этого явления. Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует внимательно наблюдать на предмет повышения температуры тела или других признаков инфекции и немедленно начинать терапию при появлении таких признаков. У пациентов с тяжелой нейтропенией (количеством абсолютных нейтрофилов ˂1 × 109л) терапию препаратом Рисполепт® следует прекратить и контролировать количество лейкоцитов до восстановления.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы

Терапия лекарственными препаратами, являющимися антагонистами дофаминовых рецепторов, ассоциируется с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими, непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Появление экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии следует прекратить терапию всеми антипсихотическими препаратами.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), с гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, измененным сознанием и повышением уровней креатинфосфокиназы в сыворотке. Кроме того, могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В таких случаях следует прекратить терапию любыми антипсихотическими препаратами, включая препарат Рисполепт®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических препаратов, в том числе, препарата Рисполепт®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачам следует взвесить риски в сравнении с преимуществами. На фоне терапии рисперидоном возможно ухудшение течения болезни Альцгеймера. Обе группы пациентов характеризуются повышенным риском развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам; эти пациенты исключались из клинических исследований. Проявления этой повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут включать спутанность, оглушенность, постуральную неустойчивость с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

На фоне терапии препаратом Рисполепт® наблюдались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета и ухудшения течения ранее диагностированного сахарного диабета. В некоторых случаях перед этим наблюдалось увеличение массы тела, что могло быть предрасполагающим фактором. Очень редко регистрировалась связь с кетоацидозом и редко - с диабетической комой. Клиническое наблюдение следует проводить в соответствии с рекомендациями по применению используемого антипсихотического препарата. У пациентов, получающих любые антипсихотические препараты, в том числе, препарат Рисполепт®, следует контролировать появление признаков гипергликемии (например, полидипсии, полиурии, полифагии и слабости), а пациентов с сахарным диабетом следует регулярно наблюдать для исключения ухудшения контроля уровня глюкозы в крови.

Избыточная прибавка массы тела

При терапии препаратом Рисполепт® наблюдалась значительная прибавка массы тела. Следует регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия является частым побочным эффектом терапии препаратом Рисполепт®. Пациентам с побочными эффектами, которые могут быть связаны с повышенным уровнем пролактина (например, гинекомастией, нарушениями менструального цикла, ановуляцией, нарушениями фертильности, снижением либидо, эректильной дисфункцией и галактореей), рекомендуется проводить измерения уровня пролактина в плазме крови.

В исследованиях, проведенных на культурах тканей, было показано, что пролактин может стимулировать рост клеток в новообразованиях молочной железы человека. Хотя до сих пор в клинических и эпидемиологических исследованиях не было выявлено четкой связи с применением антипсихотических препаратов, рекомендуется с осторожностью использовать их у пациентов с соответствующим анамнезом. Препарат Рисполепт® следует с осторожностью применять у пациентов с гиперпролактинемией и возможно пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала ОТ

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде. Как и в случае других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, семейным анамнезом удлинения интервала QT, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемией, гипомагниемией), поскольку это может способствовать увеличению риска аритмогенного эффекта; а также при совместном применении с препаратами, способствующими удлинению интервала QT.

Судороги

Препарат Рисполепт® следует с осторожностью применять у пациентов с наличием в анамнезе судорог или других состояний, которые могут способствовать снижению порога судорожной готовности.

Приапизм

В результате альфа-адреноблокирующих эффектов при приеме рисперидона может возникать приапизм.

Регуляция температуры тела

При терапии антипсихотическими лекарственными средствами нарушается способность организма снижать центральную температуру тела. При применении препарата Рисполепт® у пациентов, которые будут находиться в условиях, способствующих повышению центральной температуры тела, например, перенося интенсивную физическую нагрузку, подвергаясь воздействию высокой температуры окружающей среды, получая сопутствующие лекарственные препараты с антихолинергической активностью, или у которых возможно развитие обезвоживания, рекомендуется соответствующая терапия.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях с рисперидоном наблюдался противорвотный эффект. У человека этот эффект может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторыми лекарственными средствами или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и новообразование головного мозга.

Нарушение функции почек и печени

По сравнению со взрослыми с нормальной функцией почек, у пациентов с нарушением функции почек снижена способность к выведению активной антипсихотической фракции. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозировка).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических лекарственных препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и в ходе терапии препаратом Рисполепт® следует выявить все возможные факторы риска венозной тромбоэмболии, и предпринять возможные профилактические меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки

При проведении операции по поводу катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты - антагонисты альфа-1а-адренергических рецепторов, в том числе, препарат Рисполепт®, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS) (см. раздел «Побочное действие»).

Интраоперационный синдром дряблой радужки может способствовать увеличению риска глазных осложнений как в ходе операции, так и после нее. Перед операцией хирургу следует сообщить о применении в настоящее время или ранее лекарственных препаратов - антагонистов альфа-1а-адренергических рецепторов. Потенциальная польза прекращения терапии альфа-1-блокаторами перед операцией по удалению катаракты не установлена, и ее следует сопоставить с риском прекращения антипсихотической терапии.

Применение у детей

Прежде чем назначить рисперидон ребенку или подростку с кондуктивным расстройством, ему следует провести полное обследование для исключения медицинских и социальных причин агрессивного поведения, например, боли или несоответствующих требований, предъявляемых окружением.

В связи с возможным влиянием на способность к обучению в этой популяции следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона. Изменение времени приема рисперидона может оптимизировать влияние седативного эффекта на характеристики внимания у детей и подростков.

На фоне терапии рисперидоном возможно увеличение средних значений массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется проводить взвешивание до начала терапии и регулярно в ходе терапии. Изменения роста, наблюдавшиеся в долгосрочных открытых дополнительных исследованиях, не выходили за рамки ожидаемых возрастных норм. Влияние длительной терапии рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно.

В связи с возможным влиянием длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, следует регулярно проводить эндокринологический осмотр с измерением роста, веса, оценкой полового созревания, контролем менструального цикла и других связанных с пролактином проявлений.

По результатам небольшого постмаркетингового обсервационного исследования было показано, что дети, получавшие рисперидон в возрасте от 8 до 16 лет, были, в среднем, на 3,0-4,8 см выше сверстников, не получавших антипсихотические препараты. Это исследование было недостаточно мощным для определения того, оказала ли терапия рисперидоном какое-либо влияние на окончательный рост взрослого человека, или результат был связан с непосредственным влиянием рисперидона на рост костей, или с влиянием основного заболевания на рост костей, или с лучшим контролем основного заболевания, что привело к увеличению линейного роста.

В ходе терапии рисперидоном необходимо проводить регулярное обследование на предмет выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Препараты, способствующие увеличению длительности интервала QT

Как и в случае других антипсихотических препаратов, рекомендуется осторожностью применять рисперидон одновременно с лекарственными средствами, которые характеризуются способностью увеличивать длительность интервала QT, например, антиаритмическими средствами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами и некоторыми противомалярийными средствами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, способствующими нарушению баланса электролитов (гипокалиемии, гипомагниемии), развитию брадикардии, или подавляющими метаболизм рисперидона в печени. Этот список является примерным и не исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

Рисперидон следует с осторожностью применять в сочетании с другими соединениями центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Леводопа и агонисты дофамина

Препарат Рисполепт® может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае необходимости приема данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

Лекарственные средства с гипотензивным эффектом

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Палиперидон

Не рекомендовано одновременное применение препарата Рисполепт® для приема внутрь с палиперидоном, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и такая комбинация может способствовать увеличению системной экспозиции активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические взаимодействия

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Рисполепт®.

Рисперидон метаболизируется преимущественно CYP2D6, и в меньшей степени CYP3A4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Вещества, которые изменяют активность CYP2D6, или вещества, сильно ингибирующие или индуцирующие активность CYP3A4 и/или P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

При одновременном применении препарата Рисполепт® с сильным ингибитором CYP2D6 возможно увеличение концентраций рисперидона в плазме, и в меньшей степени - активной антипсихотической фракции. При применении более высоких доз сильного ингибитора CYP2D6 (например, пароксетина, см. далее) возможно повышение концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона. Ожидается, что аналогичным образом влиять на концентрации рисперидона в плазме могут другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин. При начале или прекращении одновременной терапии пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором CYP2D6, особенно в более высоких дозах, врачу следует корректировать дозировку препарата Рисполепт®.

Ингибиторы CYP 3 A 4 и/или P - gp

При одновременном применении препарата Рисполепт® с сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-gp возможно существенное повышение концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии итраконазолом или другим сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-gp врачу следует корректировать дозировку препарата Рисполепт®.

Индукторы CYP 3 A 4 и/или P - gp

При одновременном применении препарата Рисполепт® с сильным индуктором CYP3А4 и/или P-gp возможно снижение концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии карбамазепином или другим сильным индуктором CYP3А4 и/или P-gp врачу следует корректировать дозировку препарата Рисполепт®. Эффект индукторов CYP3A4 зависит от времени, и для достижения максимального эффекта может потребоваться не менее 2 недель после начала терапии. И наоборот, при прекращении терапии индуктором CYP3А4 для уменьшения его эффекта может потребоваться не менее 2 недель.

Препараты, характеризующиеся высоким связыванием с белками

При одновременном применении препарата Рисполепт® с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками, не наблюдалось клинически значимого вытеснения каждого из препаратов из связей с белками плазмы.

При использовании сопутствующего препарата следует ознакомиться с соответствующей инструкцией о его применении для получения информации о пути метаболизма и возможной необходимости коррекции дозировки.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Актуальность этих результатов в педиатрической популяции неизвестна.

При одновременном применении психостимуляторов (например, метилфенидата) с препаратом Рисполепт® у детей и подростков не отмечено влияния на фармакокинетику и эффективность препарата Рисполепт®.

Примеры лекарственных средств, которые потенциально могут взаимодействовать с рисперидоном, приведены далее.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику рисперидона

Антибактериальные препараты:

Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и P-gp, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и P-gp, снижает концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Антихолинэстеразные средства:

Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические средства:

Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и P-gp, снижают концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичный эффект может наблюдаться, например, при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами фермента печени CYP3A4 и Р-гликопротеина. Топирамат умеренно снижал биодоступность рисперидона, но не влиял на биодоступность активной антипсихотической фракции. Следовательно, это взаимодействие

вряд ли будет иметь клиническое значение.

Противогрибковые средства:

При применении итраконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг в сутки, отмечалось увеличение концентраций активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70%, при приеме рисперидона в дозах от 2 до 8 мг в сутки. При применении кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг в сутки отмечалось увеличение в плазме концентраций рисперидона и снижение концентраций 9-гидроксирисперидона.

Антипсихотические средства:

Фенотиазины могут способствовать увеличению в плазме концентраций рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Противовирусные средства:

Ингибиторы протеаз: данные формальных исследований отсутствуют; однако, поскольку ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеаз потенциально могут способствовать повышению концентраций активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы:

Некоторые бета-блокаторы могут способствовать повышению концентраций в плазме рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов:

Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, может способствовать увеличению концентрации рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.

Препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт:

Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, повышали биодоступность рисперидона, но в отношении активной антипсихотической фракции этот эффект лишь немного превышал пороговое значение.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты:

Флуоксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает в плазме концентрацию рисперидона и в меньшей степени - активной антипсихотической фракции. Пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрации в плазме рисперидона, и, в меньшей степени, на дозировках до 20 мг в сутки, - активной антипсихотической фракции. Тем не менее, на более высоких дозах пароксетина возможно увеличение концентраций активной антипсихотической фракции. Трициклические антидепрессанты могут способствовать увеличению в плазме концентраций рисперидона, но не антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или антипсихотической фракции. Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг в сутки, не вызывают клинически значимых изменений концентраций антипсихотической фракции рисперидона. Тем не менее, на дозах сертралина или флувоксамина выше 100 мг в сутки возможно увеличение концентраций антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Противоэпилептические средства:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Антипсихотические средства :

Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: при применении рисперидона в таблетках или инъекциях не отмечалось влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

Гликозиды наперстянки:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

Литий:

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

Одновременное применение рисперидона и фуросемида

Информация об увеличении смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших фуросемид, представлена в разделе «Меры предосторожности».

Беременность, лактация и фертильность

Беременность

Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта рисперидона, но наблюдались другие виды токсических воздействий на репродуктивную функцию. Потенциальный риск у человека неизвестен.

Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе, препарата Рисполепт®) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости, нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденных следует внимательно наблюдать.

Препарат Рисполепт® не следует использовать в период беременности без настоятельной необходимости. При необходимости прекращения приема препарата при беременности, отмену препарата следует проводить постепенно.

Лактация

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Кроме того, было продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у человека. Данные о нежелательных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Фертильность

Как и другие лекарственные средства - антагонисты D2-дофаминовых рецепторов, препарат Рисполепт® способствует увеличению уровня пролактина. Гиперпролактинемия способствует угнетению гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, способствует подавлению репродуктивной функции в результате нарушения синтеза гонадных стероидов у женщин и мужчин.

В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат Рисполепт® может незначительно или умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью эффектов в отношении нервной системы и зрения (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока не будет оценена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Янссен Фармацевтика Н.В., Беерсе,

Турнхаутсевег, 30, В-2340, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии:

«РИСПОЛЕПТ»: состав

Нейролептик состоит из:

• : производного химического соединения бензизоксазола, синтезированного и запатентованного концерном Janssen Pharmaceutica в начале девяностых годов прошлого века. Разработали новый препарат для лечения галлюцинаций, агрессии, в том числе у детей с аутизмом. Рисперидон – основной компонент рисполепта, который стал первым оригинальным препаратом с этим действующим веществом, появившемся на рынке благодаря Janssen Pharmaceutica. После 2007 года, когда окончился срок патентной защиты рисперидона, началось производство дженериков.
• Винной и бензойной кислот : они играют роль консервантов, помогают усваиваться препарату в организме.
• Гидроксида натрия : обеспечивает необходимую щелочную среду, обладает легких успокаивающим действием.
• Дистиллированной воды : универсального безопасного растворителя.

Это одно из лекарств, которое используют психиатры для лечения душевных недугов называется рисполепт. Оно относится к огромной группе нейролептиков. Раствор для приема внутрь, таблетки, продаются в аптеках только по рецепту врача. В одном миллилитре раствора содержится 1 мг активного компонента. В аптеках препарат реализуется расфасованным во флаконы из темного стекла по 30 и 100 мл. В таблетке 2 мг рисперидона, они упакованы в блистеры по 10 штук, в коробке 2 блистера.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Рисполепт оказывает антипсихотическое действие, то есть корректирует нарушения поведения, настроения, восприятия, появившиеся на фоне соматических или психических заболеваний. Одновременно он снижает температуру, прекращает рвоту, успокаивает.

Рисперидон одновременно связывается и блокирует несколько видов рецепторов:

• серотониновые;
• адренорецепторы;
• гистаминовые;
• допаминовые.

Блокировка допаминовых рецепторов приводит к тому, что импульсы по нервным волокнам распространяются с меньшей скоростью или не проходят совсем. Благодаря этому прекращаются галлюцинации, бред. Подавляется агрессия, автоматизм. У нового препарата меньше выражено основное негативное свойство нейролептиков: он реже вызывает у пациентов состояние каталепсии (напряжения разных групп мышц, т. н. «восковой гибкости»). При приеме рисполепта надо контролировать один из гормонов – пролактин. Повышение дозы лекарства может вызвать увеличение концентрации пролактина.

Как у всех нейролептиков, у рисполепта длинный список побочных эффектов. Даже в терапевтических дозах он может вызвать:

• бессонницу или ажитацию, чувство тревоги, расторможенность, головные боли и головокружения, нарушения зрения, дрожание конечностей, судороги, другие расстройства работы ЦНС;
• тошноту, рвоту, нарушения переваривания пищи, боли в животе;
• расстройства влечения, половую дисфункцию;
• повышение артериального давления, учащенное сердцебиение;
• нарушение менструального цикла из-за увеличения концентрации пролактина, галакторею;
• изменение кроветворной функции;
• аллергические реакции.

Действие лекарства на плод пока не изучено, поэтому беременным его можно принимать только в случае, если польза лечения перевешивает потенциальный вред, который препарат может нанести ребенку. Кормящим материям рекомендуют перевести ребенка на искусственное вскармливание, если они начинают пить рисполепт.

Показания к применению:

Назначают рисперидон для терапии:

• шизофрении;
• психозов с галлюцинациями, бредом, нарушениями мышления;
• деменции, связанных с ней нарушений поведения, агрессии;
• биполярных расстройств;
• аутизма.

Этот препарат дают взрослым и детям, старше 5 лет. Его действие на маленьких ребятишек пока не изучено.

«РИСПОЛЕПТ»: инструкция по применению

Дозировку лекарства всегда подбирает врач. Она зависит от патологии, которую корректируют, возраста, веса пациента, состояния его печени и почек. Диапазон дозировки от 1 мг до 16 мг в сутки. Людям, у которых нарушена работа почек или печени, назначают дозы в 2 раза меньшие, чем остальным. Нейролептики обладают свойством не сразу давать развернутый эффект. Им надо накопиться в организме, только после 7 – 10 дней постоянного приема психиатр оценивает эффективность препарата.

Как правильно принимать?

1. Таблетки или раствор пьют 1 – 2 раза в день, вне зависимости от приема пищи.
2. Лежачим пациентам или детям лекарство разводят небольшим количеством воды.

Превышение дозы, согласно инструкции по применению рисполепта, вызывает нарушение работы центральной нервной системы, сердечно-сосудистой, дыхательной. Антидота для рисперидона нет, поэтому пациентам с передозировкой проводят стандартную детоксикацию.

«РИСПОЛЕПТ»: цена в аптеке

Рисполепт – относительно дорогой нейролептик. Его стоимость зависит от региона продажи и формы выпуска. Так в аптеках 20 таблеток по 4 мг обойдутся примерно в:

1. WER.RU – 550 рублей;
2. Еврофарм – 500 рублей;
3. Диалог – 585 рублей;
4. ИФК аптека – 700 рублей;
5. Максавит – 651 рублей;
6. Аптечество – 618 рублей.

Капли для внутреннего приема в флаконе объемом в 30 мл стоят:

1. Диалог – 296 рублей;
2. ИФК аптека – 297 рублей;
3. Максавит – 253 рубля;
4. Аптечество – 252 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: аналоги и их цена

После истечения срока защиты патента, фармацевтические компании по всему миру получили возможность выпускать дженерики: лекарства с составом, идентичным оригинальному. Теперь в аптеках можно купить аналоги рисполепта, отличающиеся ценой или формой выпуска:

	– выпускается в таблетках по 1,2 и 4 миллиграмма. Действуя на основе одноименного активного вещества, оказывает анксиолитическое действие на нервную систему. Цена – от 125 рублей.
	– хорватский препарат, действующий на основе рисперидона. Назначается при шизофренических, шизотипических, маниакальных, шизоаффективных, психотипических и биполярных расстройствах. Цена – 140 – 160 рублей;
	– македонский нейролептик, с похожим составом, используемый для лечения острой и хронической форм шизофрении, маниакальных, психических и поведенческих расстройств, снижения агрессий и т.д. Цена – от 115 – 135 рублей;
	– венгерский нейропротектор, выпускаемый в таблетированной форме на основе рисперидона. Так же как и рисполент используется в психотерапии при лечении биполярных расстройств, маниакальных состояний, симптомов аутичных заболеваний у детей. Цена – от 560 рублей.
	– таблетки для рассасывания от известного концерна KRKA. Имеет меньшую дозировкой, но большей эффективностью с точки зрения фармакокинетики. Препарат сразу в полости рта попадает кровь, начинает свое действие. Цена – от 316 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: отзывы

Рисполепт назначили маме, когда у нее после инсульта начались галлюцинации. Она слышала голоса, видела людей, которые к ней приходили. Психиатр выписала рисполепт в каплях. Давали только на ночь, я просто набирала лекарство с водой в шприц без иглы и заливала маме в рот. Галлюцинации стали меньше через неделю, а через месяц совсем прекратились. Нам повезло, что мама хорошо перенесла препарат.

Лечили бабушку после ишемического инсульта, когда она стала драться с нами, пытаться убежать из дома, психиатр выписала рисполепт. Таблетки глотать она отказывалась, выплевывала, пришлось раствор заливать в рот и заставлять глотать как ребенка. Поспокойнее она стала сразу, буквально после первого приема, а вот галлюцинации не проходили. Через месяц пришлось искать другое лекарство, потому что начались осложнения. Врач сказала, что далеко не каждый человек может спокойно пить такие лекарства, что у всех на них разная реакция.

Отзыв врача: